Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) — список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т.д.), показания к применению, побочные эффекты и противопоказания

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения

Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

• Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
• Слабость, чувство усталости;
• Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
• Отеки и повышение массы тела;
• Одышка и спазм бронхов;
• Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

Препараты антиаритмического действия

Аритмию и тахикардию нельзя лечить самостоятельно. Лекарства, помогающие уменьшить учащенный пульс, используют только по назначению врача. Требуется обследование, правильная диагностика. Необходимо выявить противопоказания к применению препаратов

Для каждого случая важно использование своих таблеток от тахикардии и сердцебиения. Задача антиаритмических препаратов при воздействии на организм пациента – восстановление ритма

Ее решают с помощью:

• бета-адреноблокаторов;
• ингибиторов кальциевых каналов;
• блокаторов калия;
• мембраностабилизирующих лекарств.

Бета-адреноблокаторы

Среди таблеток от тахикардии и сердцебиения бета-адреноблокаторы занимают особое место, а все благодаря активному воздействию на организм пациента. Препараты Эгилок, Анаприлин, Ритмилен, принимаются курсом. При заболевании они помогают:

• снизить силу и частоту сердечных сокращений;
• расслабить стенки сосудов;
• снизить давление;
• уменьшить кислородное потребление клетками сердечной мышцы;
• улучшить переносимость физических нагрузок;
• снизить риск развития аритмии.

Ингибиторы кальциевых каналов

Препараты, используемые при усиленном сердцебиении, которые мешают кальцию поступать в клетки сосудов, расширяя их – ингибиторы кальциевых каналов. При использовании этих таблеток улучшается кровоток, снижается мышечный тонус, восстанавливается нормальный ритм сердцебиения. Препараты принимают под строгим контролем кардиолога, потому что возможно резкое снижение сердечных сокращений, которое может вызвать сердечную недостаточность. Рекомендуемые препараты:

Блокаторы калия

Большую помощь при учащенном пульсе оказывают таблетки для снижения пульса – блокаторы калия. Они замедляют электрические процессы, которые происходят в сердце. Лекарства отличаются медленным действием на организм, имеют много противопоказаний. Препараты, влияющие на сердцебиение, которые назначаются врачом:

• снижает пульс при случае желудочковой тахикардии – Амиодарон;
• при периодических возникновениях нарушения пульса – Соталол;
• в случае трепетания предсердий – Дофетилид;
• при желудочной и мерцательной аритмии – Кордарон.

Мембраностабилизирующие средства

Реакция организма на препараты этой группы выражается в том, что сердце начинает стучать медленнее. Это связано с тем, что лекарство от тахикардии в этом случае нарушает транспортировку ионов натрия, калия и кальция через мембрану волокон сердца. При этом изменяются их свойства – ослабляются сокращения, снижается возбудимость. В этих условиях уменьшается способность сердца независимо возбуждать электрические импульсы для сокращений мышц. Мембраностабилизирующие средства, которые назначают кардиологи:

Разновидности бета-блокаторов

Существует большое количество медикаментозных средств, понижающих АД. Средства, входящие в группу бета-адреноблокаторов отличаются возможностью блокирования адренорецепторов и делятся на несколько категорий:

1. Селективный тип. Оказывают выборочное воздействие на бета-1 рецепторы, в случае увеличения дозировки способны влиять на рецепторы бета-2. Их влияние заключается в следующих моментах:

• купируется аритмия;
• блокируется действие адреналина;
• нормализируется эмоциональное состояние.

1. Неселективный тип. Оказывают воздействие на 1,2-бета рецепторы, то есть влияют на сердце и сосуды крови. Помимо влияния, оказываемого препаратами селективного типа, их действие заключается в следующем:

• стимуляция дыхательного центра;
• улучшение клеточного метаболизма;
• предупреждается тромбообразование;
• снижается сосудистый тонус.

1. Гидрофильный тип. Препараты этой группы легко растворяются в воде, почти не трансформируются в печени и выводятся из организма практически в первоначальном виде. Обладают пролонгированным действием и являются безопасными в применении, благодаря чему рекомендуются для лечения гипертонии многим людям.
2. Липофильный тип. Способны растворяться в жироподобных тканях. Всасываются в кишечник, происходит трансформация активных веществ в печени.

Все бета-блокаторы при гипертонии разделяются на препараты длительного и короткого действия. Дополнительно могут назначаются альфа-блокаторы, приостанавливающие действие бета-адреноцепторов на организм. Препараты этой группы используются лишь с целью вспомогательного лекарства. Они способствуют нормализации функционирования органов мочеполовой системы, благодаря чему рекомендуется также при аденоме простаты. Кроме того, все бета-адреноблокаторы разделяются на 3 поколения. Самыми эффективными считаются препараты третьего поколения, которые являются наиболее эффективными. Среди новых бета-блокаторов выделяют Карведилол, Небиволол, Целипролол. Отдельно выделяется бета-блокатор Конкор, который является нейтральным средством, оказывающим мягкое воздействие на организм. Его действующим веществом является Бисопролол. Во время приема лекарства не наблюдается изменений глюкозы, не возникает гипогликемия, благодаря чему его часто назначают от гипертонии людям, страдающим от сахарного диабета.

Существует большое количество медикаментозных препаратов при повышенном давлении. Благодаря такой обширной классификации бета-блокаторов, можно подобрать наиболее подходящее средство. Но выбор медикамента необходимо доверить врачу, самостоятельно подбирать лекарство от гипертонии запрещается. Почти у каждого бета-блокатора имеется список противопоказаний и побочных эффектов. Медикаменты оказывают серьезное влияние на организм, поэтому просто прочитать инструкцию недостаточно.

Противопоказания

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

• беременность;
• лактация;
• стеноз митрального или аортального клапанов;
• тяжелые патологии функционирования печени;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
• почечная недостаточность тяжелой формы;
• ортостатическая гипотензия;
• сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

• артериальная гипотония;
• острое кровотечение;
• лактация;
• беременность;
• инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
• брадикардия;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• органические поражения сердца;
• атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые патологии функционирования почек или печени;
• скачки АД;
• неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• слабость синусового узла;
• гипотония (АД меньше 100 мм);
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
• ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

• бронхиальная астма;
• облетирирующие болезни сосудов;
• стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

• лактация;
• беременность;
• патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Иван Грехов

Окончил Уральский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». Врач-терапевт

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Бета-блокаторы применяются при многих заболеваниях сердца и сосудов. Наиболее распространенными медицинскими случаями, когда доктор может выписать пациенту соответствующий препарат, входят следующие виды заболеваний.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения — это приступы ишемии миокарда, которые возникают по причине эмоциональной или физической нагрузки вследствие резкой потребности сердечной мышцы в кислороде.

Во время приступов больной ощущает боль за грудиной, вегетативные симптомы, одышку и прочие неприятные признаки.

Бета-блокаторы позволяют избегать подобных приступов. Вид препарата доктор будет выбирать с опорой на особенности течения болезни, а также на наличие сопутствующих недугов, которые могут являться первопричиной развития стенокардии напряжения.

Инфаркт миокарда

Инфаркт миокарда — это прекращение тока крови, происходящее в результате спазма или закупорки артерий, расположенных внутри сердечной мышцы.

Болезнями, способными привести к развитию недуга, является ишемия, атеросклероз или артериальная гипертония. Бета-блокаторы при инфаркте позволяют снизить нагрузку на подвергшееся разрушительному воздействию сердце.

Такой подход позволяет понизить вероятность летального исхода. Препараты перенесшим инфаркт пациентам начинают вводить внутривенно, а после — переводят больных на пероральный прием бета-блокаторов.

Регулярное употребление лекарственных средств позволяет предотвратить развитие постинфарктной стенокардии, а также остановку кровотока и повторного появления пред- или инфарктного состояния.

Хроническая сердечная недостаточность

Данное заболевание является следствием недостаточного снабжения органов кровью. Может наблюдаться как в состоянии покоя, так и после физической нагрузки или стресса.

Как правило, больной жалуется на одышку, слабость, утомляемость и другие симптомы.

Нередко организм таких пациентов реагирует на резкую нехватку кровоснабжения и кислорода выбросом адреналина, что провоцирует резкое учащение сердцебиения и развитие приступа тахикардии.

Применение бета-блокаторов в комплексной терапии позволяет взять ситуацию под контроль, исключив преждевременный износ миокарда.

Гипертоническая болезнь

Гипертоническая болезнь относится к числу хронических заболеваний. Для нее характерно постоянное повышение АД, что создает большую нагрузку на сердце и сосуды и способствует их преждевременному изнашиванию.

Результатом отсутствия лечения может стать инсульт, инфаркт, ИБС и многие другие патологии.

Чтобы нормализовать работу кровеносной системы, избавив сердце от перегрузок, применяют бета-блокаторы.

Нарушения сердечного ритма

Нарушить ритм биения сердца могут разные факторы. Сюда входят сердечные и эндокринные заболевания, гипоксии, электролитные нарушения, злоупотребление алкоголем и многие другие обстоятельства.

В тех случаях, когда сердце ускоряет ритм биения, говорят о тахикардии, которая может носить как постоянный, так и временный характер.

Употребление бета-блокаторов помогает избежать кризисных ситуаций, избавив сердце и сосуды от лишних нагрузок.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Адреноблокаторы: общие характеристики

Препараты этой группы (альфа- и бета- блогаторы) определенным способом влияют на адреналиновые рецепторы и имеют следующее воздействие на организм:

• сосудорасширяющее действие;
• понижение артериального давления;
• суживают просвет бронхов;
• снижают уровень глюкозы в крови;
• снимают тахикардию (замедляют ускоренное биение сердца).

Препараты группы адреноблокаторов делятся на несколько подгрупп, действие которых незначительно, но различается. Настолько подробные детали, отличающие подгруппы этих препаратов необходимы врачам с тем, что бы подобрать каждому пациенту лучшее лекарство от гипертонии. Что лучше выбрать и как принимать при гипертонии то или иное лекарство этой группы назначает врач.

К приему препаратов этого класса есть ряд противопоказаний:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• сахарный диабет;
• перемежающаяся хромота.

Список препаратов при гипертонии из категории адреноблокаторов по действующему веществу:

Действующее вещество:

Торговые названия препаратов:

Дозу этих препаратов подбирает лечащий врач, в сутки обычно ее разделяют на 1-3 раза. Если врачом назначен однократный прием бета-адреноблокаторов, то в независимости от самочувствия и показателей тонометра его необходимо принимать утром натощак и пропить полный курс, не останавливаясь даже если цифры давления нормализовались.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний.  Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол – ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Использование β–блокаторов при повышенном кровяном давлении

Бета-блокаторы уменьшают артериальное давление крови за счет снижения сердечного выброса. Многие формы гипертонии связаны с увеличением объема циркулирующей крови и сердечного выброса. Таким образом, снижение сердечного выброса с помощью β блокаторов может быть эффективным для лечения гипертензии, особенно при использовании их в сочетании с диуретиками. Лечение бета-блокаторами людей, собак и кошек, не очень эффективно в острый период, за счет в снижения артериального давления крови растет компенсаторное увеличение системного сосудистого сопротивления. Это может произойти вследствие стимуляции рефлексов барорецепторов, которые работают в сочетании с блокадой бета2 адренорецепторов. Длительная терапия бета-блокаторами более эффективно снижает артериальное давление, возможно, из-за уменьшения высвобождения ренина и эффектов β-блокады на центральную и периферическую нервную систему. Бета-блокаторы имеют дополнительное преимущество в качестве средства для лечения гипертонии в том, что они ингибируют высвобождение ренина почками (высвобождение которого частично регулируется с помощью β1-адренорецепторов, расположенных в почках). Снижение циркулирующего ренина плазмы крови приводит к снижению ангиотензина II и альдостерона, что увеличивает почечную экскрецию натрия и воды, и в дальнейшем снижает артериальное давление.

Гипертония у некоторых пациентов вызвана эмоциональным стрессом, который вызывает повышенную активность симпатической нервной системы. Бета-блокаторы могут быть очень эффективными в этой категории больных.

Бета-блокаторы используются при предоперационном лечения гипертензии, вызванной феохромоцитомой, которая возникает при повышении циркулирующих в крови катехоламинов. При использовании β-блокаторов относительно коррекции этого состояния, артериальное давление сначала контролируется с помощью альфа-блокаторов, таких как феноксибензамин, а затем можно дополнительно назначить бетаблокатор с целью снизить чрезмерную сердечную стимуляцию катехоламинами. Важным моментом является то, что у людей при феохромоцитоме бета-блокаторы используют только после адекватной блокады сосудистых альфа-адренорецепторов. Это необходимо сделать с целью профилактики гипертонического криза, который возникает на фоне беспрепятственной стимуляции альфа адренорецепторов.