Дексаметазон

Преимущества и недостатки

Основными плюсами Дексаметазона являются:

1. Возможность применения лекарства в различных удобных формах. Средство в форме инъекция оказывает максимально быстрый эффект.
2. Невысокая стоимость препарата, так как упаковка обойдется в 200 рублей.
3. Скоростной и выраженный положительный эффект после введения препарата.
4. Широкий спектр воздействия.
5. Возможность использования препарата как в одиночной дозировке, так и с поддерживающей.

Немаловажно учесть и недостатки лекарства, которых не так и мало:

1. Необходимость контроля приема препарата.
2. Большой перечень побочных реакций.
3. Ограниченная возможность назначение препарата в период грудного кормления и при беременности.
4. Необходимость выбора максимально низкой дозировки лекарства.
5. Отсутствие лекарственных форм в виде мазей и гелей, которые были бы кстати при суставных патологиях.

Применение в период беременности и кормления грудью

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в редких неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям при лечении во время беременности ГКС, должна быть использована самая низкая эффективная доза для контроля по основному заболеванию

Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте чем, например, преднизон. Исходя из этого, в сыворотке крови зародыша могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенным действием ГКС.

Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, которые принимали ГКС во время беременности. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8:00.

лактация

Применение в период кормления грудью противопоказано (за исключением неотложных случаев).

Небольшое количество глюкокортикоидов проникает в грудное молоко, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное вскармливание, особенно при его применении более физиологические нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.

Дети. Применять детям с периода новорожденности только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), который оказывает глюкокортикоидной действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивную действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся м-РНК транспортируется рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика. После введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после введения — через 1:00. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8:00 после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.

В плазме крови 77% дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.

Способ применения

Дексаметазон раствор для инъекций назначать взрослым и детям от рождения.

Раствор для инъекций можно назначать в (с помощью инъекции или инфузии с раствором глюкозы или раствором натрия хлорида), внутримышечно или местно (с помощью инъекции в сустав или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат в мягкие ткани).

Растворы, предназначенные для введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты при применении для младенцев, особенно недоношенных.

При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует соблюдать стерильных мер безопасности. Смесь следует применять в течение 24 часов, поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов. Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних включений и изменения цвета каждый раз перед введением.

Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.

парентеральное введение

Дексаметазон вводить парентерально в неотложных случаях, в случаях, когда оральная терапия невозможна и в случаях, указанных в разделе «Показания к применению».

Раствор для инъекций назначается для ввода внутривенно, внутримышечно или с помощью инфузии (с раствором глюкозы или раствором натрия хлорида).

Рекомендуемая средняя начальная суточная доза для или введения 0,5-9 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить. Начальные дозы следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной дозы.

При назначении высоких доз в течение нескольких дней дозу постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или более длительного периода.

местное применение

Для введения в сустав рекомендуемые дозы от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно вводить 2-4 мг в крупные суставы и 0,8-1 мг — в маленькие. Повторное введение в сустав возможно после 3-4 месяцев. Введение может быть выполнено три или четыре раза в один сустав в течение всей жизни и одновременно не больше чем в 2 суставы. Чаще внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать костный некроз.

Доза дексаметазона, которая вводится в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, доза в оболочку сухожилия — 0,4-1 мг, в ганглии — от 1 до 2 мг.

Доза дексаметазона, которая вводится в место повреждения, приравнивается к внутрисуставной дозы. Дексаметазон можно одновременно вводить не более чем в два места повреждения.

Дозы для введения в мягкие ткани (вокруг сустава) составляют 2-6 мг.

Дозы для детей

При введении рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы вводимого каждого третьего дня, или 0,008-0,01 мг / кг или 0,2-0, ЗМК / м 2 площади поверхности тела в сутки.

При всех других показаниях рекомендуемая доза составляет 0,02-0,1 мг / кг массы тела или 0,8-5мг / м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

• инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
• системные микозы;
• иммунодефицитные состояния;
• период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
• миастения, системный остеопороз;
• болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
• болезни ССС;
• сахарный диабет;
• психоз;
• острая печеночная и почечная недостаточность.

Внутрисуставное введение запрещено при:

• нестабильности суставов;
• патологической кровоточивости;
• предшествующей артропластике;
• чрессуставных переломах;
• наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
• околосуставных мягких тканей;
• выраженный околосуставной остеопороз.

Противопоказания к применению капель для глаз:

• туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
• трахома;
• глаукома;
• эпителиальное повреждение роговой оболочки.

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочное действие

Использование Дексаметазона в форме раствора для инъекций может стать причиной развития различных негативных последствий. Из-за них пациенты медленнее поправляются и несут дополнительные финансовые расходы.

Чтобы избежать побочных эффектов от Дексаметазона, необходимо применять его в соответствии с инструкцией. Если этого не делать, то возможны следующие последствия:

1. Эндокринная система. У некоторых пациентов повышаются показатели артериального давления, развивается стероидный сахарный диабет, а также нарушается нормальное функционирование надпочечников. В более тяжелых случаях наблюдается синдром Иценко-Кушинга.
2. Желудочно-кишечный тракт и органы пищеварения. Помимо болевых ощущений, пациенты могут испытывать тошноту и снижение аппетита. Кроме этого, увеличивается вероятность развития панкреатита.
3. Сердце и кровеносные сосуды. Неправильное применение лекарства приводит к нарушениям сердечного ритма и ухудшению свертываемости крови.
4. Нервная система. Побочные действия Дексаметазона проявляются в виде бессонницы, депрессивного состояния, головокружения, потери ориентации в пространстве. В некоторых случаях могут наблюдаться судороги и галлюцинации.
5. Органы зрения. Несоблюдение рекомендаций врача может привести к повышению внутриглазного давления и ухудшению остроты зрения. Среди других побочек выделяют: катаракту, атрофию зрительного нерва и роговицы.
6. Другие последствия. При неправильном использовании препарата увеличивается вес, и наблюдается медленное заживление ран. Кроме этого, появляются симптомы аллергической реакции. В редких случаях возможно воспаление в области введения лекарства. Если такое произошло, то рекомендуется применять компресс. Он уменьшит отечность и снизит болевые ощущения.

Передозировка

Слишком большие дозы лекарства или продолжительный его прием может привести к передозировке. В этом случае усилятся различные побочные эффекты и появится несколько дополнительных симптомов.

Последствия от передозировки лекарственным средством:

• сыпь в области введения Дексаметазона;
• тошнота и рвота;
• сильная икота;
• мышечная слабость;
• чрезмерное потоотделение;
• болевые ощущения в месте укола;
• носовое кровотечение;
• боли в суставах.

В случае с детьми передозировка может привести к более опасным последствиям, вплоть до смерти. Поэтому при появлении первых признаков необходимо прекратить прием лекарства, и пройти обследование в медицинском учреждении.

Через сколько выводится из организма

Во время введения Дексаметазона активное вещество сразу же попадает в кровь и взаимодействует с транскортином. Максимальная концентрация лекарства наблюдается через 2 часа после его применения.

Примерно через 5 часов препарат выводится из крови. После этого компоненты лекарства попадают в мочевыделительную систему. Полностью выводится Дексаметазон из организма за 72 часа.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения Дексаметазона нужно с осторожностью использовать другие медицинские препараты. Некоторые взаимодействия могут ухудшить состояние пациента и усложнить процесс лечения

Различные комбинации препаратов:

1. Эфедрин, Фенобарбитал и Рифампицин. В этом случае одновременный прием лекарств приводит к снижению терапевтического эффекта гормонов.
2. Различные диуретики. Такое сочетание усиливает выведение калия из организма. Если не контролировать этот процесс, то может развиться острая сердечная недостаточность.
3. Натрийсодержащие медикаменты. Одновременное применение приводит к повышению показателей артериального давления и риску развития отеков.
4. Глюкокортикостероиды. В комбинации с Дексаметазоном они увеличивают вероятность развития желудочковой экстрасистолии.
5. Антикоагулянты непрямого действия. Сочетание с Дексаметазоном снижает их эффективность.
6. Нестероидные противовоспалительные препараты. В этом случае возможно возникновение язв на органах желудочно-кишечного тракта.
7. Парацетамол. Взаимодействие этого лекарства с Дексаметазоном увеличивает риск токсического поражения печени.
8. Инсулин. Его терапевтическое действие ослабевает из-за сочетания с Дексаметазоном.

Условия и сроки хранения

У Дексаметазона срок годности составляет 3 года с момента производства. Чтобы лекарство оставалось эффективным на протяжении длительного периода, его необходимо правильно хранить.

Хранение ампул Дексаметазона в течение 3 лет возможно при выполнении следующих условий:

• температура не более +25ºC;
• отсутствие попадания прямых солнечных лучей;
• низкая влажность (не больше 40%).

Хранить Дексаметазон лучше всего в темном месте, которое будет недоступно для детей и домашних животных.

В некоторых случаях лекарство может стать непригодным для использования. К таким ситуациям относят:

• заморозка содержимого ампулы (если Дексаметазон хранить зимой на открытом воздухе);
• появление осадка;
• помутнение раствора Дексаметазона (условия хранения не соответствуют требованиям).

Дексаметазон является гормональным препаратом, поэтому применять его можно только с разрешения врача. Если правильно использовать это лекарство, то можно быстро избавиться от заболевания.

Для чего назначают Дексаметазон?

1. При заболеваниях ЖКТ: болезнь Крона и язвенный колит.
2. При системных заболеваниях соединительной ткани: острый ревмокардит; системный красный волчий лишай.
3. При эндокринных нарушениях: недостаточность коры надпочечных желез и их врожденная гиперплазия; подострая форма воспаления щитовидной железы.
4. При ревматических заболеваниях: бурсит; ревматоидный артрит; псориатический и подагрический артриты; остеоартроз; синовит; неспецифицеский тендосиновит; анкилозирующий спондилит; сопровождающий остеоартроз эпикондилит.
5. При аллергических заболеваниях: контактный и атопический дерматиты; астматический статус; сывороточная болезнь; аллергия на продукты питания и некоторые лекарства; ангионевротический отек; аллергические риниты (сезонный или хронический); бронхиальная астма; крапивница, связанная с переливанием крови.
6. При кожных заболеваниях: тяжелая мультиформная эритема; пузырчатка; эксфолиативный, буллезный герпетиформный и тяжелый себорейный дерматиты; фунгоидный микоз; псориаз.
7. При глазных болезнях: неврит зрительного нерва; симптоматическая офтальмия; аллергические язвы роговицы; кератит; иридоциклит; ирит; увеиты (передний и задний); аллергические формы конъюнктивитов.
8. При заболеваниях дыхательных путей: синдром Леффлера; туберкулез; саркоидоз 2-ой-3-ей степени; аспирационная пневмония; бериллиоз.
9. При заболеваниях почек: нарушение функции почек, связанное с системным красным волчьим лишаем; идеопатический нефротический синдром.
10. При злокачественных заболеваниях: лейкемия (острая) у детей; лимфома и лейкемия у взрослых.
11. При шоке: не поддающийся лечению классическими методами шок; анафилактический шок; шок у больных, страдающих недостаточностью коры надпочечных желез.
12. При гематологических заболеваниях: пурпура идиопатическая тромбоцитопеническая; эритробластопения; анемия врожденная гипопластическая; аутоиммунная гемолитическая анемия; тромбоцитопения вторичная.
13. При других показаниях: трихинеллез миокарда; трихинеллез с неврологическими признаками; туберкулезный менингит.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, препарат Дексаметазон показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект его применения превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать в период беременности только по абсолютным показаниям.При преэклампсии и эклампсии беременных применяются наименьшие дозы, обеспечивающие эффективный контроль сопутствующего заболевания.Введение ГКС беременным животным может вызывать аномалии развития, включая расщепление неба, задержку внутриутробного роста, влияние на рост и развитие головного мозга.Доказательств того, что применение ГКС приводит к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как расщепление неба/верхней губы, у человека нет.ГКС проникают через плаценту и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте по сравнению, например, с преднизоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы ГКС могут повышать риск плацентарной недостаточности, олигогидрамниона, задержки роста и развития плода и внутриутробной гибели, повышения количества лейкоцитов (нейтрофилов) у ребёнка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности.Доказательств тератогенного действия ГКС нет.Небольшое количество ГКС проникает в грудное молоко. В случае необходимости проведения терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс глюкокортикридив (эфедрин и аминоглутетимид).

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность (кетоконазол, макролиды) может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.

Путем ингибирования ферментной действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрации дексаметазона в сыворотке. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарств против диабета, артериальной гипертензии, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этого лекарства следует увеличить), однако повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует чаще контролировать протромбиновое время.

Одновременное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов  2 -адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследована, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно получить их терапевтические концентрации в сыворотке крови

Обходимо соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворотке и интоксикация

Если параллельно применять оральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного, отеком легких.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства

Средство обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза.ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических тканях, в частности, в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.Через рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты.Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам.В высоких дозах дексаметазон подавляет образование фибробластами коллагена I и III типа и образование гликозаминогликанов; за счёт угнетения образования внеклеточного коллагена и матрикса они замедляют заживление ран.

Особые указания

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку Дексаметазон относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Побочные реакции

Побочные явления при краткосрочном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики: психические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь и острый панкреатит.

Побочные явления при длительном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы : уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны обмена веществ и питания: ожирение.

Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома.

Со стороны сосудов: гипертензия; телеангиоэктазия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: истончение кожи;

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, асептический костный некроз, переломы трубчатых костей.

Побочные явления, которые также могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном:

Со стороны сердца: мультифокальная экстрасистолия желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, перфорация миокарда вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов: гипертензивная енцифалопатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны психики: изменения личности и поведения чаще проявляются в виде эйфории; бессонница, раздражительность, гиперкинез, депрессия, нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, психозы, нарушения сна, спутанность сознания, амнезия, ухудшение течения шизофрении, ухудшение течения эпилепсии.

Со стороны обмена веществ и питания: переход от латентной формы до клинических проявлений диабета, увеличение потребности в инсулине и пероральных противодиабетических лекарственных средствах у больных сахарным диабетом задержка натрия и воды; увеличение расходов калия гипокалиемический алкалоз; отрицательный азотный баланс, обусловленный белковым катаболизмом; гипокальциемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, икота, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте (рвота с примесью крови, Малена), панкреатиты, перфорация желчного пузыря и кишечная перфорация ( особенно у пациентов с с воспалительными заболеваниями кишечника).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость, обусловленная мышечным катаболизмом), переломы позвоночника при сдавливании, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении с некоторыми хинолина), повреждения суставного хряща и костный некроз (при частых введениях в сустав).

С стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, стрии, петехии и синяки, повышенное потоотделение, акне, подавление кожных тестов, отек Квинке, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления; экзофтальм; обострения бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз истончение роговицы.

Со стороны половых органов и молочной железы импотенция, аменорея.

Общие расстройства и расстройства в месте введения преходящее чувство жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз; отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожной ткани, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.

У пациентов, длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого возможны случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

Фармакологическое действие

«Дексаметазон» — синтетическое фторированное глюкокортикоидное средство с выраженными противовоспалительными, противоаллергическими и противоотечными способностями. Основной действующий компонент — дексаметазон, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, регулирует экспрессию кортикостероидозависимых генов и стимулирует синтез белка.

Фармакологическое действие «Дексаметазона» проявляется в способности снижать проницаемость капилляров, сдерживать активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, стабилизировать мембраны лизосомальных клеток, тормозить высвобождение медиаторов аллергии, воспаления и боли. Все эти механизмы участвуют в прекращении воспалительного ответа, спровоцированного механическим, термическим или иммунным повреждением.

Препарат имеет высокий профиль безопасности, обладает хорошей биодоступностью. Максимальный эффект от применения развивается в первый час. Продукты метаболизма экскретируются почками.

Для справки! Часто назначаемой лекарственной формой в отоларингологической практике называют инъекционный раствор 0.4% в ампулах дозировкой 1 и 2 мл.

Ингаляции с «Дексаметазоном» для взрослых и детей включены в аспекты патогенетической терапии воспалительных заболеваний дыхательных путей, например:

Для справки! «Дексаметазон» для ингаляций при ларингите, бронхиальной обструкции, патологиях органов дыхания, сопровождающихся приступами удушья, будет препаратом первой помощи. Эффект развивается в считанные минуты, так как активные компоненты первоначально оседают в очаговой зоне поражения, минуя системный кровоток и пищеварительный тракт.

Клиническим результатом введения «Дексаметазона» является уменьшение отека, улучшение качества дыхания, прекращение кашля, восстановление реологии мокроты и ее активная экспекторация, предупреждение развития или купирование аллергической реакции.

Противопоказания

Аэрозольтерапия «Дексаметазоном» проводится исключительно по назначению отоларинголога или врача общей практики, только после того, как будут выявлены возможные противопоказания. Основными факторами, определяющими запрет на глюкокортикостероид, называют:

• гипертермию тела;
• высокую чувствительность к действующим компонентам;
• сахарный диабет и прочие патологические состояния, связанные с дисфункцией эндокринной системы;
• определение гнойного экссудата в мокроте;
• иммуносупрессию;
• психоз;
• нарушение функций печени, почек;
• обострение гастроэнтерологических болезней;
• заболевания сердца и сосудов.

Несмотря на свою действенность «Дексаметазон» может провоцировать побочные эффекты, что требует осторожности его выбора в период лактации и вынашивания плода. Однако, при угрозе выкидыша, когда организм идентифицирует плод, как инородное тело, глюкокортикостероид помогает сохранить беременность (подавляет иммунную активность)

Для справки! Не рекомендовано проводить лечение гормоном в период до и после профилактической вакцинации, недавно перенесенных хирургических вмешательств.

Побочные эффекты

Ингаляции с «Дексаметазоном» и физраствором оказывают местное воздействие на отделы респираторного тракта, при этом существуют сведения о развитии побочных реакций, которые чаще сопоставляют с передозировкой препарата.

Нежелательными последствиями будут:

• отечный ларингит (отек гортани);
• нарушение сердечного ритма;
• судороги;
• галлюцинации;
• угнетенное подавленное психическое состояние.

При непереносимости компонентов состава развивается аллергическая реакция с покраснением и зудом кожных покровов, анафилактическим шоком, стридором, трудностями дыхания.