Эуфиллин (таблетки, ампулы)

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев — 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками. 

Детям, при беременности и кормлении грудью

Таблетки нельзя давать детям младше 12 лет. Вводить лекарство внутривенно и внутримышечно необходимо детям старше 3-летнего возраста

Осторожно раствор назначают в детском возрасте младше 3 лет

Аминофиллин попадает через плаценту. Концентрация действующего вещества в крови плода несколько выше, чем у рожденных детей и взрослых. Младенец после рождения находится под наблюдением доктора, чтобы предотвратить появление симптомов интоксикации.

Гинекологи часто назначают медикамент беременным женщинам при отекании ног, плацентарной недостаточности, гестозе. Определенной схемы лечения препаратом не существует, так как в инструкцию по применению к Эуфиллину период вынашивания является противопоказанием.

Аминофиллин попадает в грудное молоко. Если кормящая мать принимает лекарство, то у грудничка возникают признаки раздражительности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, глаукома, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому, что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, ацикловира, карбимазола, зафирлукаст, циметидина, низатидина, дисульфирама, фенилбутазону, флувоксамина, флуконазола, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, изопреналина, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтеазем), линкомицина, макролидов, амиодарона, микселитину, метотрексата, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацином — на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглутемиду, магния гидроксида, морацизин, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и корректировать дозу.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.

Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин

Одновременное применение теофиллина с кетамином может уменьшить судорожный порог, с доксапрамом — вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами бета-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Мнения пациентов и врачей

Отзывы об «Эуфиллине» чаще оставляют пациенты с заболеваниями, протекающим с обструкцией путей дыхания. Они подтверждают его эффективность при астме и бронхите. Препарат хорошо снимает приступы кашля, облегчает дыхание, выводит мокроту. Многие испытывают улучшение через 10 минут после применения средства.

Негативные отзывы обычно связаны с гиперчувствительностью к препарату и сопутствующими побочными реакциями. Таких пациентов не много.

Часто отзывы об «Эуфиллине» связаны с приемом препарата против целлюлита и для похудения. Женщины вопреки мнениям врачей говорят о действенности средства от целлюлита. Они утверждают, что после прохождения курса процедур кожа становится гладкой. Препарат используют вместе с «Димексидом» и эфирами.

Кремы на основе эуфиллина

КРЕМ №1

Состав:

• 150 гр. вазелина,
• 150 гр. эуфиллина в таблетках;

Как сделать: Разотрите таблетку до состояния порошка с помощью ступки или ложки, а затем сразу смешайте с вазелином до получения однородной густой массы.

Способ применения: ежедневно растирайте проблемные зоны полученным составом, сопровождая процесс массажными движениями в течение нескольких минут

КРЕМ №2

Состав:

• 100 гр. вазелина,
• 100 гр. растительного (или оливкового) масла,
• 100 гр. любого детского крема (или крема без отдушек),
• 100 гр. таблетированного эуфиллина, предварительного растертого в порошок;

Как сделать: сначала смешайте препарат с маслом, а затем постепенно вводите вазелин и крем. Количество всех компонентов можно изменять по желанию, но их доли в смеси должны оставаться равными.

Способ применения: максимально легко впитывающийся, не вызывающий раздражения или аллергических реакций крем. Его без опаски можно наносить даже на ночь.

КРЕМ №3

Состав:

• 1 ампула эуфиллина,
• 50 гр. любого антицеллюлитного крема;

Как сделать: просто тщательно смешайте ингредиенты.

Способ применения: наиболее эффективно применение совместно с физической активностью: от прогулки до занятий фитнесом. А вот на ночь его лучше не оставлять на коже, возможны аллергические реакции.

КРЕМ №4

Состав:

• 1 ампула эуфиллина;
• 2 миллиграмма димексида;

Как сделать: просто тщательно смешайте ингредиенты.

Способ применения: ежедневно протирайте проблемные зоны. Состав имеет специфический неприятный запах из-за димексида, но именно он обеспечивает максимальное проникновение эуфиллина в кожу. Очень эффективный состав!

КРЕМ №5

Состав:

• 1 ампула эуфиллина;
• 2 миллиграмма димексида;
• 40г любого нежирного крема, желательно без отдушек;

Как сделать: смешивайте все три компонента до получения однородной массы.

Способ применения: сразу после нанесения на кожу, проявите любую физическую активность, что увеличит в несколько раз эффективность этого состава.

Побочные эффекты и противопоказания Эуфиллин

1. индивидуальная гиперчувствительность;
2. повышенное или наоборот пониженное давление;
3. инфаркт миокарда в прошлом, имеющиеся настоящие нарушение ритма сердца;
4. наследственное заболевание — гипертрофическая кардиомиопатия;
5. эпилепсия;
6. отек легких;
7. недостаточность со стороны почек и печени;
8. инсульт (особенно геморрагический);
9. беременность и период лактации. К свойствам Эуфиллина относят способность проходить через оболочки плаценты в организм ребенка, создавая в нем такую концентрацию, которая оказывается опасной и даже губительной. Также лекарство попадает в молоко матери, и, опять же, в организм ребенка, что для него является опасным.

Электрофорез, как и все в медицине, сопровождает список противопоказаний, при них человеку категорически запрещается использовать этот метод лечения.

1. повреждения на коже, куда должны быть наложены электроды,
2. сердечная недостаточность,
3. онкологические заболевания в анамнезе,
4. почечная или печеночная недостаточность,
5. бронхиальная астма,
6. индивидуальная непереносимость препарата,
7. изменения в свертывающей системе крови,
8. беременность,
9. повышение температуры тела.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом. 

• гиперчувствительность к теобромину, кофеину или пентоксифиллину (производным ксантина);
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язвенные заболевания желудка;
• гастрит, сопровождающийся повышенной кислотностью;
• тяжелая форма артериальной гипотензии или гипертензии;
• тахиаритмия;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияния в сетчатке глаз.

Препарат не рекомендуется детям младше 14–15 лет и не допускается при возрасте до 3 лет.

Лекарственное средство назначают для купирования бронхоспазма, болевого синдрома спастической природы, в остром периоде холецистита, других заболеваний желчевыводящей системы.

Препарат Эуфиллин назначают, чтобы нормализовать микроциркуляцию крови.

Лекарственный препарат Эуфиллин используют в физиотерапии остеохондроза. Процедуры электрофореза с Эуфиллином нормализуют трофические процессы на уровне межпозвонковых хрящей.

Лекарственный препарат Эуфиллин не используют в лечении, если пациент страдает гиперчувствительностью к действующим компонентам.

В педиатрической практике лекарственный препарат  Эуфиллин используют только детям после 3 лет.

Лечение Эуфиллином с осторожностью, по особым показаниям назначают:

1. на острой стадии инфаркта миокарда;
2. при обширном атеросклерозе;
3. пациентам с повышенной судорожной готовностью;
4. больным с желудочковой экстрасистолией;
5. при повышенной температуре;
6. пациентам с гиперплазией простаты;
7. при гипотиреозе и тиреотоксикозе.

С особой осторожностью, с индивидуальным подбором дозировок лекарственное средство Эуфиллин назначают беременным, кормящим женщинам, а также детям и людям преклонного возраста. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, мигрени, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, мигрени, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, расстройства сна, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Противопоказания:

• нарушение сердечного ритма;
• инфаркт миокарда;
• экстрасистолия;
• сердечная недостаточность;
• пароксизмальная тахикардия;
• коронарная недостаточность.

Противопоказания

Способы применения и дозировки Эуфиллина

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение. Для этого 10-20 мл Эуфиллина разводят в 100-150 мл раствора натрия хлорида и вводят по 30-50 капель в минуту. Разовая доза лекарства для детей старше 14 лет составляет 2-3 мг/кг.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

• расслабления мускулатуры бронхов;
• стимуляции сокращений диафрагмы;
• увеличения мукоцилиарного клиренса;
• улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
• стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
• улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Эуфиллин и другие лекарственные препараты

Перед назначением эуфиллина врач должен выяснить, какие ещё лекарства принимает пациент. Препарат несовместим с любыми растворами на основе кислот. При совместом приёме с противозачаточными средствами выведение вещества из организма происходит быстро. Нужно увеличить дозировку до допустимых цифр. Ускоренный метаболизм наблюдают при совместном назначении эуфиллина с такими средствами:

• “Сульфинпиразон”;
• “Рифампицин”;
•  барбитураты;
• “Изониазид”;
• “Карбамазепин”;
• “Фенитоин”.

Если человек одновременно принимает эуфиллин и адреноблокаторы, эффективность от приёма лекарств будет ниже. Усиление действия эуфиллина наблюдают при его совместном приёме с антибиотиками макролидовой группы и фторхинолом. Если больному была проведена вакцинация против гриппа, воздействие лекарства усилится, поэтому врач должен уменьшить дозировку. Нельзя применять эуфиллин вместе с другими сильнодействующими средствами (анестетиками, гормонами, адреномиметиками), чтобы не спрвоцировать опасные побочные реакции.

Внимание!

Если врач назначил вам эуфиллин, не пейте чай и кофе во время лечения. Это поможет избежать побочных эффектов.