Небилет

Способ применения и дозы

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Взрослым пациентам принимать 1 таблетку НЕБИЛЕТА â (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет â можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет).  Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг

-За недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным следует назначать в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения НЕБИЛЕТА â . Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки . Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ блокады).

Больные с почечной недостаточностью. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Больные с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано, через ограниченный опыт применения.

Свойства Небилета

Понижает АД

Лекарство Небилет обладает гипотензивным действием, т. е. снижает АД пациента, находящегося в любом состоянии (в стрессовом, покое, во время физических нагрузок) до нормальных параметров.

Небилет нельзя использовать для мгновенного снижения высокого артериального давления во время гипертонического криза, т. к. действие препарата стартует только через 7 дней с момента приема внутрь.

Препарат Небилет стабилизирует АД и применяется в профилактических целях от состояний, характерных для гипертонических кризов. Эффект также появляется спустя семь суток с начала приема лекарства. Max. польза от препарата достигается через пару месяцев перманентного приема.

Приводит в норму частоту сокращений сердечной мышцы

Антиаритмическое влияние описываемого препарата приводит в норму ритмы сокращений сердечной мышцы и понижает их частоту до нормальных параметров. Повышает качество работы сердца.

Расширяет сосуды

В рамках антиангинального влияния таблетки Небилет расширяют сосуды и сокращают необходимость сердца в поступлении кислорода. Болевые ощущения во время стенокардии уменьшаются, уходит частота возникновения сердечных приступов.

Лекарство повышает переносимость физических нагрузок, сокращая риск возникновения инфаркта и инсульта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:

• благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором β ₁ -адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомера он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка.

Фармакокинетика.

После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка НЕБИЛЕТА â нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения Небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

Отмену Небилета нужно проводить постепенно (на протяжении 10 дней, у больных с ишемической болезнью сердца – 14 дней).

В начале терапии контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений должен быть ежедневным.

При стенокардии напряжения доза Небилета должна обеспечить частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не больше 110 ударов в минуту.

Пожилым больным необходим контроль функционального состояния почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Небилет может вызывать брадикардию. Дозу необходимо уменьшить в случае, если частота сердечных сокращений меньше 50-55 ударов в минуту.

При назначении препарата больным псориазом нужно тщательно соотнести предполагаемую пользу от проведения терапии с возможным риском его обострения.

Пользующимся контактными линзами пациентам следует учитывать, что применение Небилета может привести к снижению продукции слезной жидкости.

Перед проведением хирургических вмешательств врача-анестезиолога нужно предупредить о приеме препарата.

Небилет может маскировать некоторые признаки гипогликемии (например, тахикардию), связанные с применением пероральных гипогликемических средств и инсулина

Поэтому при лечении пациентов с сахарным диабетом нужно соблюдать осторожность. Также во время терапии 1 раз в 4-5 месяцев нужно проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови

У больных с гиперфункцией щитовидной железы Небилет может маскировать тахикардию.

Из-за риска усиления бронхоспазма терапию следует проводить с осторожностью на фоне хронической обструктивной болезни легких. Необходимо учитывать, что Небилет может увеличивать чувствительность к аллергенам, а также тяжесть анафилактических реакций

Необходимо учитывать, что Небилет может увеличивать чувствительность к аллергенам, а также тяжесть анафилактических реакций.

В период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Беременность и лактация

Данное средство женщинам, находящимся в деликатном положении, назначают крайне редко и только в тех случаях, когда полезные эффекты для матери значительно превосходят возможные риски для ее будущего ребенка.

Фето-плацентарный кровоток должен находиться под наблюдением, постоянно мониториться. Кроме этого, доктор регулярно наблюдает за развитием плода.

К возможным последствиям для малыша относится слабый пульс, его недостаточная частота, низкое давление и концентрация глюкозы в плазме.

Врачи считают необходимым прекращать применение лекарства за 2-3 суток до ожидаемых родов. Если это невозможно, младенец находится под пристальным контролем докторов на протяжении трех послеродовых дней на случай возникновения необходимости принятия экстренных мер.

Активная составляющая проникает в молоко матери, поэтому кормить ребенка грудью на фоне приема лекарства нельзя.

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия. Антагонисты кальция

При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано

Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I–III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта. Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно. Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию. Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет. Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании. Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады). Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой. Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Лекарство Небилет: инструкция, цена и симптомы передозировки

Итак, как принимать Небилет? Лекарство достаточно принимать раз в день, желательно в одинаковое время. Прием от употребления пищи не зависит: можно выпить таблетку до трапезы или после.

Зачастую оптимальной дозой для больных гипертонией, ИБС является половина или целая таблетка, то есть 2,5 или 5 мг в сутки.

Средство отлично взаимодействует с антигипертензивными таблетками других групп, поэтому его разрешается комбинировать, но только после получения врачебного совета.

В случае ХСН схема приема данного лекарства разнится. При этой патологии курс начинают с употребления четверти таблетки в день, на протяжении двух недель дозу доводят до половины. Лечение осуществляется под пристальным контролем терапевта, кардиолога.

Для людей, страдающих почечной недостаточностью, а также для лиц, чей возраст превышает 65 лет, схема такая же. Они начинают прием с 1,25 мг при гипертонии, ХСН, ИБС. Цена препарата Небилет зависит от упаковки: 14 шт. – в районе 550 рублей, 28 шт. – около 950 рублей.

Прием лекарства Nebilet 5 mg не по инструкции может привести к передозировке действующим компонентом. В таком случае себя проявят следующие симптомы:

• резкое падение давления;
• синюшный оттенок кожи;
• тошнота;
• рвота;
• слабый пульс.

Более редко могут возникнуть такие состояния:

• кардиогенный шок;
• бронхоспазм;
• потеря сознания;
• остановка сердца;
• кома;
• развитие AV-блокады.

В случае передозировки следует в срочном порядке вызвать карету скорой помощи, так как человеку может понадобиться реанимация, мероприятия интенсивной терапии, введение препаратов, отсутствующих в обычной домашней аптечке. До приезда специалистов, если больной в сознании, можно промыть желудок, дать несколько таблеток активированного угля.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Аналоги по действию

Лекарственные средства, которые обладают подобным «Небилету» терапевтическим эффектом, но отличающиеся по действующему веществу, считаются его аналогами по действию. Они представлены на рынке лекарств в большом количестве.

Лекарства, пользующиеся наибольшим спросом представлены в таблице:  

Торговое название	Активное вещество	Показания
«Анаприлин»	Пропранолол	Артериальная гипертония, стенокардия (напряжения, нестабильная), тахикардия, эссенциальный тремор.
«Арутимол»	Тимолол	Глазная гипертензия, глаукома (врождённая, вторичная, открыто- и закрытоугольная).
«Атенобене»	Атенолол	Артериальная гипертония, синусовая тахикардия, профилактика  наджелудочковой тахиаритмии и стенокардии.
«Атенол» «Атенова» «Бетакард»	Атенолол	Ишемия, разные виды стенокардии, острая гипертония (криз), НЦД по гипертоническому типу, тремор, пролапс митрального клапана.
«Беталок»	Метопролола тартрат	Стенокардия, артериальная гипертензия.
«Атеносан»	Атенолол	Стенокардия, артериальная гипертония.

Области их применения практически такие же, как у оригинала. Однако, у некоторых более расширенный список болезней, при которых их использование актуально. Оригинал стоит дороже, но иногда недорогие заменители могут не уступать ему в эффективности.

Применять «Небилет» или один из его аналогов — такое решение принимает только врач. Его практический опыт позволяет выбрать лучшее средство для конкретного пациента. Поэтому больному не стоит заниматься самолечением, а следует использовать только препараты, назначаемые доктором!

Взаимодействие и совместимость медикаментов

В зависимости от формы выпуска, способа введения небиволола и индивидуальных характеристик взаимодействие веществ будет варьироваться.

Использование Небилета в сочетании с противоаритмическими веществами не рекомендуется, так как это может привести к повышенным нарушениям проводящей системы сердечной мышцы. Примеры таких веществ: хинидин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и блокаторы кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем).

Эффективные с точки зрения доказательной медицины антигипертензивные лекарства, такие как лонидин, моноксидин и метилдопа, не следует принимать вместе с Небилетом.

У диабетиков, получавших инсулин или пероральные гипогликемические средства, Небилет может маскировать гипогликемию, что требует особой осторожности. Инсулин

Инсулин

Совместное употребление спиртных напитков (алкоголя) и Небилета способно влиять на силу гипотонического эффекта. В ряде случаев это может закончиться летальным исходом или неосложненным геморрагическим инсультом.

Сопутствующее применение антипсихотических средств (типичных и атипичных нейролептических средств), антидепрессантов и снотворных препаратов может увеличить кровяное давление.

Пациентам с астмой и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) рекомендуется принимать Небилет с осторожностью, под присмотром врача, так как это может увеличить респираторный дистресс и вызвать одышку. Бета-блокаторы обычно уменьшают приток крови к плаценте, что способно привести к развитию пороков у плода

Поэтому Небилет применяют у беременных женщин, только если это абсолютно необходимо. Небилет проникает в грудное молоко, поэтому кормление должно быть прекращено во время терапии препаратом

Бета-блокаторы обычно уменьшают приток крови к плаценте, что способно привести к развитию пороков у плода. Поэтому Небилет применяют у беременных женщин, только если это абсолютно необходимо. Небилет проникает в грудное молоко, поэтому кормление должно быть прекращено во время терапии препаратом.

Из-за недостающих данных не рекомендуется употреблять Небилет детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение при беременности

Отсутствуют достаточные данные о применении препарата Небилет Плюс 5 / 12,5 беременными женщинами. Исследования на животных двух отдельных компонентов недостаточны для установления влияния комбинации небиволола и гидрохлоротиазида на репродуктивную функцию.

небиволол

Для выявления потенциальной опасности небиволола существует недостаточно данных о его применении беременными женщинами. Однако небиволол имеет такие фармакологические эффекты, которые могут проявлять опасное влияние на беременность и / или плод / новорожденного. В целом бета-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, с чем связаны задержка роста, внутриутробная смерть, выкидыш или преждевременные роды. У плода / новорожденного могут возникать побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия). Если лечение бета-блокаторами необходимо, желательно применять бета1-селективные блокаторы адренорецепторов.

Небиволол не следует применять беременным без необходимости. Если лечение небивололом признано необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае угрожающих воздействий на течение беременности или плод необходимо применять альтернативное лечение. Следует проводить тщательный мониторинг новорожденного. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом следует ожидать в первые 3 дня.

гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида беременными ограничен, особенно по применению в первом триместре. Исследования на животных недостаточны.

Гидрохлоротиазид проходит через плаценту. Исходя из механизма фармакологического действия, его применение во втором и третьем триместрах может ухудшать фето-плацентарную перфузию и вызвать у плода и новорожденного такие эффекты, как желтуха, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопения.

Гидрохлоротиазид не следует применять при гестационном отека, гестационный гипертензии или позднем токсикозе беременной из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии без полезного влияния на течение болезни.

Гидрохлоротиазид не следует применять при эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением редких ситуаций, когда нельзя применять другое лечение.

Применение при лактации

Неизвестно, выводится небиволол в грудное молоко. Исследования у животных показали, что небиволол выводится в грудное молоко. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения типа небиволола, проникают в грудное молоко, хотя и в разной степени. 

Гидрохлоротиазид выводится в грудное молоко в небольших количествах. Большие дозы тиазидов, вызывающих интенсивный диурез, могут подавлять выработку молока.

Применение препарата Небилет Плюс 5 / 12,5 течение кормления грудью не рекомендуется. Если Небилет Плюс 5 / 12,5 применяют женщины, которые кормят грудью, доза должна быть наименьшей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими техническими средствами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с техническими средствами следует учесть, что при антигипертензивной терапии могут иногда возникать головокружение и усталость.

Побочные действия

Во время применения Небилета возможно развитие следующих побочных действий (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные случаи – очень редко):

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – острая сердечная недостаточность, брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада, синдром Рейно;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, парестезии; нечасто – депрессия, спутанность сознания, кошмарные сновидения; очень редко – галлюцинации, обморок;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь, имеющая эритематозный характер; очень редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – ангионевротический отек;
• Пищеварительная система: часто – диарея, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
• Прочие: нечасто – бронхоспазм; редко – сухость глаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение не рекомендуется:

а) с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект;

б) с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем — негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и АВ-блокады;

в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации.

При одновременном применении следует быть осторожными:

а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

б) с галогенированные летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небилет â , то об этом следует проинформировать анестезиолога;

в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами — хотя Небилет â и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;

г) баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) — одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При совместном применении следует учитывать:

а) гликозиды наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования указаний по этому взаимодействия не дали. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)

г) НПВП — не влияют на антигипертензивное действие НЕБИЛЕТА â ;

д) симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

• поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;
• циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
• при условии, что Небилет â применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, эти препараты можно назначать вместе;
• при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;

одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.