Нексиум в таблетках, ампулах и саше — инструкция по применению, показания, дозировка для детей и взрослых
Содержание:
- Лекарственное взаимодействие
- Фармакокинетические особенности
- Инструкция по применению
- Инструкция по применению Нексиум (способ и дозировка)
- Когда назначается
- Гастеро Комплекс
- Нексиум или Париет
- Эзомепразол — препарат для лечения язвы желудка
- Аналоги Нексиума
- Негативное влияние
- Особые указания по применению препарата Нексиум таблетки
- Как принимать Нексиум
- Инструкция по применению Нексиума
- Маалокс таблетки
- Фармакокинетика
- Аналоги
Лекарственное взаимодействие
- Снижает всасываемость эрлотиниба, итраконазола, кетоконазола и повышает всасываемость дигоксина.
- Снижает концентрацию нелфинавира, саквинавира и атазанавира.
- Эзомепразола в дозировке 40 мг приводит к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В таком случае рекомендуется контролировать концентрации вещества в плазме в начале лечения эзомепразолом и после его отмене.
- Эзомепразол повышает концентрацию такролимуса и метотрексата при их совместном применении.
- Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного могут снижать концентрацию эзомепразола в плазме крови.
Фармакокинетические особенности
Сам действующий компонент плохо усваивается в присутствии кислоты, однако оболочка лекарственной формы защищает лекарство от неблагоприятной среды. После усвоения наивысший уровень вещества в кровотоке развивается на протяжении двух часов. Уровень биодоступности по мере приема увеличивается с шестидесяти пяти до восьмидесяти девяти процентов. Практически полностью соединяется с плазменными протеинами. Проглатывание вместе с продуктами питания замедляет развитие эффекта, но не изменяет его степень и характер.
Преобразуется в печеночной ткани с участием цитохромной системы Р450. Образуются разнообразные метаболиты, обнаруживаемые в кровотоке. При однократном применении в сутки вещество удаляется из организма без остатка, не накапливается в тканях. Производные действующего компонента не обладают сходным терапевтическим эффектом. Вещества преимущественно удаляются почками. Незначительно выходят с каловыми массами.
Инструкция по применению
Форма лекарства выбирается в зависимости от состояния ребенка и его возраста:
- если ребенку от года до 12 лет, то зачастую ему дают жидкий «Нексиум»;
- при рвоте суспензия заменяется уколами, но как только состояние улучшается, сразу же переходят на прием внутрь;
- если ребенок старше 12 лет не может глотать таблетированный препарат, ему можно давать «Нексиум» в суспензии.
Чтобы приготовить суспензию, необходимо налить в стакан негазированную воду и высыпать туда пеллеты и гранулы. На разведение порошка из одного пакетика берут 15 мл жидкости. Размешав лекарство и дав его выпить маленькому пациенту, нужно добавить в стакан еще немного воды, чтобы ребенок смог допить остаток медикамента.
Разжевывать пеллеты с гранулами или измельчать их другим способом нельзя. Эта рекомендация касается и таблетированного препарата. «Нексиум» в таблетках лучше всего проглатывать, запивая водой, если пациенту сделать это тяжело, допустимо растворить одну таблетку в 100 мл негазированной воды и выпить получившуюся взвесь.
Дозировка препарата определяется на основе и возраста, и веса ребенка:
- если масса тела крохи от 10 до 20 кг, то разовой дозой будет 10 мг;
- при массе тела больше 20 кг в возрасте 1-11 лет препарат дают по 10 или по 20 мг на один прием;
- с 12-летнего возраста разовая дозировка увеличивается до 40 мг, но поддерживающая терапия может проводиться и по 20 мг.
При ГЭРБ медикамент в суспензии принимают один раз в сутки, а курс лечения может длиться до 8 недель. Разбавленный физраствором лиофилизат вводится в вену струйно или через капельницу.
Инструкция по применению Нексиум (способ и дозировка)
Таблетки
Таблетки принимаются перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в ½ стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.
- Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.
- Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.
- Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.
- Пациентам, принимающим НПВС, назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.
- Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.
Пеллеты и гранулы
Нексиум в виде гранул и пеллет назначается пациентам, у которых наблюдаются проблемы с глотанием таблеток или детям. Препарат принимается перорально.
Порядок приготовления лекарства:
- Для получения 10 г содержимое 1 пакетика следует растворить в 15 мл воды.
- Для получения 20 г содержимое 2 пакетиков следует растворить в 30 мл воды.
- Для получения 40 г содержимое 4 пакетов следует растворить в 60 мл воды.
Содержимое следует тщательно перемешать и выпить сразу после приготовления. После этого в емкость необходимо добавить еще 15 мл воды, размешать и выпить остаток. Для приготовления необходимо использовать чистую воду без газов.
Для лечения ГЭРБ детей в возрасте 1-11 лет препарат назначается в следующих дозировках:
- Пациентам с весом 10-20 кг прописывается по 10 мг раз в день на протяжении 8 недель.
- При весе 20 и более кг назначается в дозе 20 мг раз в сутки в течение 2 месяцев.
Лиофилизат для приготовления раствора
Лиофилизат вводится внутривенно в дозе 20-40 мг раз в сутки.
Для лечения ГЭРБ у больных с эзофагитом назначается 40 мг раз в день. Для купирования симптомов прописывается 20 мг препарата раз в сутки.
Пациентам, принимающих НПВС назначается 20 мг эзомепразола раз в день. Аналогичная дозировка принимается с целью профилактики недуга.
Для профилактики рецидива кровотечений из пептической язвы после эндоскопического гемостаза рекомендуется введение препарата в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут. (72 ч).
Продолжительность внутривенных инъекций:
- 40 мг вводится в течение не менее 3 мин.
- 20 мг в течение не менее 3 мин. Остатки раствора утилизируются.
Длительность внутривенных инфузий:
- 40 мг вводится в течение 10-30 минут.
- 20 мг в течение 10-30 минут. Остатки утилизируются.
- 80 мг в течение 30 минут.
- 8 мг/ч эзомепразола вводятся в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 ч (8 мг/ч).
Когда назначается
Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.
Интересно! Таблетки Домперидон: инструкция для взрослых и детей
К таким относятся:
- Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
- Язва желудка и ДПК.
- Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
- Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.
ГЭРБ:
- Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
- Устранение симптоматики.
- Лечение эрозивной ГЭРБ.
Язвенная болезнь желудка и ДПК:
- Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
- Предупреждение рецидивов.
Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:
- Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
- Предупреждение рецидивов.
Показания к использованию лиофилизата:
- ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
- Рубцевание и предупреждение пептических язв.
- Недопущение кровопотери из пептической язвы.
Гастеро Комплекс
Гастеро Комплекс рекомендуется принимать в качестве биологически активной добавки — дополнительного источника бета-каротина, витаминов С и Е, цинка, глицирризиновой кислоты, гидроксикоричных кислот и антрахинонов.
Рекомендуется для обогащения рациона биологически активными веществами для профилактики и в качестве компонента комплексной терапии при следующих состояниях и заболеваниях:
— острый и хронический гастрит, гастродуоденит, в том числе эрозивный гастрит и дуоденит, атрофический гастрит;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— острый и хронический стресс, переутомление, со склонностью к язвообразованию;
— синдром раздражённого желудка и кишечника и другие функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта;
— в качестве гастропротекторного средства при приёме лекарственных препаратов (нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов, антибактериальных лекарств);
— в период восстановления и реабилитации после операций желудка, тонкого кишечника, желчного пузыря;
— является важным компонентом программ антистарения и активного долголетия.
Нексиум или Париет
Производитель: Такеда, Япония/Швейцария
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: рабепразол
Синонимы: Разо, Рабепразол Канон, Рабелок и др.
Париет – оригинальный препарат рабепразола, проверенный клинически.
Нексиум – современное оригинальное лекарство, которое снижает кислотность постепенно, но стабильно удерживает на одном уровне по мнению специалистов-исследователей.
Что выбрать между двумя оригинальными аналогами?
- Первичный положительный эффект Париета наступает быстро за счет лекарственной формы. Это препарат выбора, если нужно срочно облегчить состояние (устранить боль, изжогу при язве ЖКТ, при ГЭРБ, гастрите).
- Цена на Париет начинается от 1 тыс. рублей за упаковку из 7 таблеток. Курс лечения на месяц обойдется в 4200-4500 рублей. Нексиум выгоднее без потери в качестве.
Эзомепразол — препарат для лечения язвы желудка
Эзомепразол – препарат для комплексного лечения желудочных заболеваний. Выпускается в виде раствора для инъекций и инфузий, а также в форме таблеток. Мы расскажем, как действует данное лекарство, и опишем всего его противопоказания.
Показания к применению препарата
Доктора назначают Эзомепразол для терапии при таких диагнозах:
- Рефлюксное заболевание;
- Симптомы эзофагита;
- Приступы язвы желудка;
- Профилактика заболеваний двенадцатиперстной кишки;
- Временная поддержка при гемостазе;
- Профилактика для повторных кровотечений из-за язвы желудка;
- Может использоваться для детей от 1 года при рефлюксных болезнях, если пероральный путь введения запрещен.
Перед использованием препарата нужно определить точную дозировку для конкретного диагноза. Поэтому обязательно посетите врача и пройдите все обследования.
Противопоказания к использованию
Врачи запрещают применять Эзомепразол только если у пациента повышенная чувствительность и его составу. В любых других случаях препарат разрешен к использованию и безопасен даже для детей от 1 года.
Использование препарата в момент беременности
Исследования ученых не проводились на такой группе пациентов в момент проверки Эзомепразола. Поэтому нет точных данных о реакции препарата на организм женщины.
Рекомендуется с осторожностью использовать лекарство только после разрешения врача. В момент кормления грудью не стоит применять Эзомепразол, чтобы его состав не проник через молоко в организм малыша
В противном случае это может привести к аллергии или к сильному отравлению.
Влияние на управление транспортом
Врачи отметили, что при длительном использовании Эзомепразола могут начаться проблемы с нервной системой и ухудшение зрения. Поэтому при таких симптомах не стоит садиться за руль или работать с механическими приборами. Пациентам стоит на время отказаться от работы, которая требует быстрой реакции и повышенной концентрации.
Передозировка лекарством
У врачей малый опыт передозировки Эзомепразолом. Были случаи, когда пациент принимал более 300 мг препарата. После этого у человека были проблемы с желудком, боли в животе и слабость всего тела.
Антидота к препарату еще не обнаружили. Поэтому при передозировке нужно сразу обращаться в больницу и быть под присмотром врачей.
Главное сразу пройти симптоматическую терапию и выполнить промывание желудка.
Побочные действия на лекарство
В инструкции по применению Эзомепразола описаны некоторые побочные действия. Они возникают при завышенной дозировке или при индивидуальной реакции пациента на препарат.
Где возникают? | Побочные реакции |
В крови происходят такие реакции |
|
В иммунной системе наблюдаются такие осложнения |
|
В психике могут начаться такие побочные реакции |
|
В зоне пищеварения можно наблюдать такие осложнения |
|
На коже могут начаться такие побочные действия |
|
Другие побочные реакции |
|
Если пациент ощущает возникновение любого побочного действия, он должен сразу сообщить об этих симптомах лечащему врачу. Доктор сможет назначить другой препарат или снизит дозу Эзомепразола.
Способ применения таблеток
Эзомепразол в таблетках нужно принимать внутрь и запивать большим количеством воды. Лекарство нужно глотать целиком и ни в коем случае не разжевывать. Для лечения рефлюксного заболевания врачи назначают дозировку 40 мг за сутки.
Стандартный курс лечения длится 1 месяц. Однако это будет зависеть от состояния пациента и стадии заболевания.
Если после первого курса терапии симптомы не прошли, и болезнь все еще сохранилась, тогда доктор назначает прием Эзомепразола еще 4 недели.
Аналоги Нексиума
Аналоги также относятся к группе ингибиторов протонного насоса (фермент). Препараты списка аналогов различаются не только ценой, но продолжительностью и степенью действия. На некоторые лекарства, в зависимости от производителя, требуется рецепт врача.
Список популярных аналогов и стоимость на российском рынке
Препарат | Действующее вещество | Примерная цена, руб | Производитель |
Нексиум | эзомепразол | 230-470 | АстраЗенека, Швеция |
Эманера | эзомепразол | 120-360 | KRKA, Словения |
Ланцид | лансопразол | 260-350 | МикроЛабс Лимитед, Индия |
Разо | рабепразол | 370-430 | Д-р Реддис, Индия |
Рабелок | рабепразол | 330-550 | Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Индия |
Санпраз | пантопразол | 340-440 | Сан Фармасьютикалс Индастриз, Индия |
Ребагит | ребамипид | 730-1900 | ПроМед, Чехия |
Лосек, Лосек Мапс | омепразол | 270-580 | АстраЗенека, Швеция |
Омез | омепразол | 150-200 | Д-р Реддис, Индия |
Нольпаза | пантопразол | 380-560 | KRKA, Словения |
Ранитидин | ранитидин | 18-65 | Россия |
Алмагель | алгедрат, магния гидрокид | 280-380 | Балканфарма-Троян, Болгария |
Фосфалюгель | алюминия фосфат | 180-420 | Фарматис, Франция |
Зульбекс | рабепразол | 560-680 | KRKA, Словения |
Ультоп | омепразол | 80-540 | KRKA, Словения |
Квамател | фамотидин | 100-130 | Гедеон Рихтер, Венгрия |
Пантопразол Канон | пантопразол | 190-270 | Канонфарма, Россия |
Хайрабезол | рабепразол | 400-700 | Хайгланс Лабораториз, Индия |
Париет | рабепразол | 1000-4200 | Бушу Фармасьютикалс, Швейцария |
Ранитидин
Производитель: различные российские производители
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: ранитидин
Синонимы: Зоран, Зантин, Ранитал и др. На российском рынке мало представлены.
Большинство производителей отозвали препараты ранитидина в начале 2020 года в связи с исследованиями, которые говорят о канцерогенном действии лекарства.
Квамател
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: фамотидин
Синонимы: Фамотидин, Фамосан
Подавляет секрецию соляной кислоты, блокируя соответствующие рецепторы слизистой. Аналог Квамател имеет показания, сходные к показаниям применения Нексиума. Существует в дозировках 20 мг и 40 мг. Принимается 1–2 раза в сутки, на ночь.
Перед применением Кваматела следует убедиться, что в ЖКТ нет злокачественной опухоли.
Пантопразол Канон
Производитель: Канонфарма, Россия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: пантопразол
Синонимы: Нольпаза, Санпраз, Пептазол, Контролок и др.
Стартовая доза пантопразола, как правило, равна 40 мг.
Лосек
Производитель: АстраЗенека, Швеция
Форма выпуска: порошок для внутривенного введения
Действующее вещество: омепразол
Синонимы: Омез, Омезол, Омитокс, Омепразол-Тева и др.
Лосек – это ингибитор протонного насоса «старшего» поколения. Введен во врачебную практику раньше остальных аналогов (пантопразола, эзомепразола и т. д.). Имеет самую низкую биодоступность, то есть концентрация активного вещества в крови от введенной дозы.
Используется в стационарах. Этот аналог Нексиума не распространен в коммерческих аптеках России.
Существует исследование, согласно которому при лечении ГЭРБ на 7–8 сутки терапии применение эзомепразола, пантопразола, рабепразола, омепразола, лансопразола является равноценным.
Негативное влияние
Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.
Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:
- ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
- Временами может возникать бронхоспазм.
- Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
- Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
- Может нарушаться зрение.
- Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.
Интересно! Лекарство Релцер — особенности употребления и противопоказания
Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.
Особые указания по применению препарата Нексиум таблетки
В случае выраженного уменьшения массы тела, появления тошноты, дисфагии, гематемеза или мелены при диагностированной язве желудка или подозрении на нее необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и привести к несвоевременной диагностике опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по требованию», должны сообщать врачу о любых изменениях симптомов заболевания. При назначении необходимо учитывать взаимодействие эзомепразола с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию его в плазме крови.
При назначении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд).
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.Нарушение функции почек
Коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек не требуется
Ввиду отсутствия опыта применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.Нарушение функции печени
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени. У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг/сут.Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.Дети младше 12 лет
Нексиум не следует назначать детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные о применении в этой возрастной группе отсутствуют.Период беременности и кормления грудью
Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены
В экспериментах не установлено наличие у препарата эмбриотоксического и тератогенного воздействия, его прямого отрицательного или опосредованного воздействия на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее препарат следует с осторожностью назначать в период беременности.
Не известно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поэтому не следует назначать в период кормления грудью.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.
Как принимать Нексиум
Если пациент не может принимать Нексиум перорально, ему вводят раствор внутривенно в дозировке 20-40 мг раз/сутки. При ГЭРБ с эзофагитом доза равна 40 мг однократно за день, при лечении симптомов болезни назначают 20 мг, для заживления пептических язв на фоне приема НПВП прописывают 20 мг, как и для их профилактики. Период парентерального введения медикамента непродолжительный, пациента как можно быстрее переводят на применение таблеток или гранул.
Для профилактики рецидивов кровотечений из язвы назначают внутривенную инфузию Нексиума дозой 80 мг, длительностью полчаса с последующей продленной инфузией дозировкой 8 мг/ч на протяжении трех дней. После парентерального лечения назначаются таблетки 40 мг раз/сутки месячным курсом. Продолжительность введения:
Доза, мг | Объем, мл | Концентрация, мг/мл | Время введения, минут |
Внутривенные инъекции-капельницы | 10 | 1,25 | 8,3 |
40 | 5 | 8 | 3 |
20 | 2,5 | 8 | 3 |
Внутривенные инфузии | 10 | 10-30 | |
40 | 10-30 | ||
20 | 10-30 | ||
80 | 30 | ||
8 | 71,5 часов |
Для детей дозировка отличается в зависимости от возраста: до 11 лет вводят 10 мг раз/сутки, после – 20-40 мг раз/день. У пожилых пациентов коррекция дозировки не проводится. Для приготовления лиофилизата используют 0,9% раствор хлорида натрия. Правила использования раствора:
- нельзя смешивать или вводить с другими лекарствами;
- применяется только прозрачная жидкость без механических примесей и изменения цвета;
- приготовленный раствор хранится 12 часов при температуре не выше 30 градусов, неиспользованные остатки утилизируются.
- Как нарисовать лошадь поэтапно карандашом: уроки для детей
- Беродуал для ингаляций — инструкция по применению. Ингаляции с беродуалом для детей и взрослых
- Польские фамилии мужские и женские
Нексиум – до еды или после
По инструкции, вложенной в каждую пачку с лекарством, нет четких представлений о влиянии пищи на прием капсул. Это означает, что принимать их можно как до еды, так и после или во время завтрака, обеда или ужина. Врачи рекомендуют делать это натощак, потому что при приеме на полный желудок может слегка замедляться абсорбция активного вещества эзомепразола.
Таблетки
Для перорального приема предназначены таблетки, их проглатывают целиком без разжевывания и дробления, запивают водой. Если у пациента нарушено глотание, можно растворять дозу в половине стакана негазированной воды, размешивая содержимое до появления взвеси. Раствор нужно выпить сразу или в течение получаса, после чего ополоснуть стакан и выпить остатки.
Дозировка препарата зависит от возраста больного и тяжести течения заболевания. При лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита детям старше 12 лет и взрослым назначается 40 мг раз/сутки курсом четыре недели, при длительной поддерживающей терапии прописывается 20 мг. При язвенной болезни, профилактике рецидивов пептических язв назначается 20 мг в сочетании с Амоксициллином и Кларитромицином. После окончания внутривенной терапии прописывается 40 мг раз/сутки месячным курсом.
Для заживления язвы, возникшей на фоне приема НПВП, принимается 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель, для профилактики 20-40 мг однократно. При патологической гиперсекреции начальной дозой является 40 мг дважды/сутки с постепенным увеличением до 120 мг. При тяжелой печеночной недостаточности дозировка снижается до 20 мг. Для приема таблеток может использоваться введение раствора через назогастральный зонд.
Суспензия
Для детей и лиц с затрудненным глотанием предназначены пеллеты и гранулы Нексиум, из которых делают суспензию. Для приготовления растворите содержимое пакета в 15 мл негазированной воды (10 мг), двух саше в 30 мл (20 мг) или 4 пакетиков в 60 мл (40 мг). Перемешайте полученную взвесь и принимайте сразу либо в течение получаса. снова добавьте немного воды и выпейте остатки. Суспензия может вводиться через назогастральный зонд.
Для лечения ГЭРБ у пациентов с массой тела 10-20 кг показано 10 мг раз/сутки курсом 8 недель, с весом выше 20 кг – по 10-20 мг раз/сутки. При терапии взрослых назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом, поддерживающее лечение состоит в приеме 20 мг раз/сутки. Для лечения язвенной болезни и ее профилактики прописывается 20 мг Нексиума в сочетании с Амоксицллином и Кларитромицином.
При длительной кислотоподавляющей терапии назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом. Для заживления и профилактики язвы желудка, возникшей на фоне приема НПВП, показано 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель. При идиопатической гиперсекреции желез желудка назначается 40 мг дважды/сутки. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза равна 10 мг для детей в возрасте до 11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.
Инструкция по применению Нексиума
По принятой медицинской классификации, лекарство Нексиум входит в группу ингибиторов АТФ-азы (аденозинтрифосфата или аденозинтрифосфорной кислоты). Это означает, что оно подавляет активность протонной помпы в клетках желудка и понижает кислотность содержимого, уменьшая нагрузку на орган. Активным веществом состава является эзомепразол.
Состав
В зависимости от формы выпуска препарата отличается его состав. В приведенной таблице дано подробное описание:
Таблетки |
Лиофилизат |
Гранулы |
|
Концентрация эзомепразола (в форме эзомепразола магния тригидрата) |
20 или 40 на 1 шт. |
40 на 1 флакон |
10 на пакетик |
Состав |
Моностеарат глицерила, триэтилцитрат, гипролоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, красители железа оксид красный и желтый, сферические гранулы из сахара, стеарат магния, стеарилфумарат натрия, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, макрогол, парафин |
Гидроксид натрия, динатрия эдетата дигидрат |
Желтый оксид железа, тальк, безводная лимонная кислота, сахароза, ксантановая камедь, сферические гранулы, кросповидон, гипролоза, декстроза, гипромеллоза, полисорбат, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, стеарат магния |
Форма выпуска
Нексиум выпускается в четырех формах. Их отличие, описание и упаковка приведены в таблице далее:
Таблетки Нексиум 20 мг и Нексиум 40 мг |
Лиофилизат |
Пеллеты для изготовления суспензии |
|
Описание |
Розовые таблетки с гравировкой |
Спрессованная масса белого цвета |
Пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой и гранулы бледно-желтого цвета |
Упаковка |
Блистер по 7 шт., по 1, 2 или 4 блистера в пачке |
Стеклянные флаконы 5 мл, 10 шт. в пачке |
Ламинированные пакетики, по 10 или 28 шт. в пачке |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество состава эзомепразол является изомером омепразола. По химической формуле компонент относится к слабым основаниям, переходит в активную форму в кислой среде. Действие вещества в желудке развивается в течение часа после приема внутрь, действует на протяжении 12-13 часов. Через месяц терапии медикамент способен заживить рефлюкс-эзофагию, в сочетании с антибиотиками приводит к эрадикации Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.
Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимума концентрации через 1-2 часа с 64%-й биодоступностью и связыванием с белками плазмы на 97%; прием пищи замедляет всасывание компонента. В метаболизме препарата принимает участие система цитохрома, период выведения с мочой и калом составляет 2-3 часа. Медикамент отличается хорошей кумуляцией.
Показания к применению
Пеллеты, раствор и капсулы Нексиум имеют схожие показания к применению. Основными факторами их использования являются:
- эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- лечение после заживления рефлюкс-эзофагита;
- симптоматическое лечение ГЭРБ;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
- профилактика рецидивов пептических язв;
- длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например, Диклофенак, Ибупрофен, Нимесулид) и связанная с этим язва, ее профилактика;
- синдром Золлингера-Эдисона;
- патологическая и идиопатическая гиперсекреция желез желудка.
Маалокс таблетки
Показаниями к применению таблеток Маалокс являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; острый гастродуоденит, хронический гастродуоденит с нормальной или повышенной секреторной функцией в фазе обострения; Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит;
— Диспептические явления (и их профилактика), возникающие в результате применения некоторых лекарственных средств (нестероидные противовоспалительные средства, кортикостероиды и др.);
— Дискомфорт или боли в эпигастрии, изжога, кислая отрыжка после погрешностей в диете, избыточного употребления алкоголя, кофе, никотина и т.п.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Кажущийся Vd при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола — основной метаболит, определяемый в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч после повторных приемов препарата с интервалом в одни сутки. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и времязависимым, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.
При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приемами. Тенденции к кумуляции не отмечено.
При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг, средняя Cmax в плазме составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. При приеме внутрь в аналогичных дозах Cmax в плазме в среднем составляет 4.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола, по сравнению с приемом внутрь.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При приеме внутрь до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола 1 раз/сут средняя AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомерпазола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степеней тяжести может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата 1 раз/сут не отмечается.
Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.
Аналоги
Аптечный рынок предлагает препараты, являющиеся синонимами Нексиума или его аналогами. К первой группе относят средства, отличающиеся только названием, и имеющие то же действующее вещество, это:
- Капсулы Эманера;
- Нео-Зекст;
- Эзомепразол в таблетках.
Аналоги препарата имеют сходный терапевтический эффект, но активным компонентом выступает другое вещество, это:
- Капсулы Гастрозола, Геликона, Зероцида, Ланзабела, Ланзала, Ланзоптола, Лансофеда;
- Таблетки Берета, Зипантола, Золиспана, Зульбекса, Кросацида, Нольпазы, Нофлюкса;
- Контролок в виде таблеток и порошка для приготовления внутривенного раствора;
- Омез Инста в порошке для суспензии, принимаемой вовнутрь;
- Капсулы и лиофолизат Ультопа, Хелицида, Омеза.