Полное описание препарата «сингуляр»

Особые указания

Эффективность Сингуляра при острых приступах бронхиальной астмы не установлена, поэтому для купирования приступов пациент должные иметь при себе препараты экстренной помощи (ингаляционные бета₂-агонисты короткого действия).

Сингуляр следует принимать беспрерывно, в том числе в период обострения астмы и при необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) при назначении Сингуляра нужно снижать постепенно, под наблюдением врача, резко отменять нельзя.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства (включая Сингуляр), в редких случаях сопровождалось следующими реакциями (одной или несколькими): системный эозинофильный васкулит, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия, кардиологические осложнения, невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса (СЧС)

Хотя их причинно-следственная связь с антагонистами лейкотриеновых рецепторов установлена не была, при снижении дозы системных ГКС во время приема Сингуляра необходимо соблюдать осторожность и тщательно следить за состоянием пациента

В случае установленной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и/или другим нестероидным противовоспалительным препаратам принимать их в период лечения Сингуляром нельзя, поскольку монтелукаст не может полностью предотвратить вызываемую ими бронхоконстрикцию.

Известны случаи развития психоневрологических нарушений у пациентов, принимавших Сингуляр. Связаны ли они именно с приемом препарата или вызваны другими факторами, точно неизвестно. По этой причине врач должен обсудить эти симптомы с самими пациентами и/или их родителями/опекунами и предупредить, что в случае их появления необходимо сразу же сообщить ему.

Негативного влияния на способность к концентрации внимания и скорость психофизических реакций не оказывает.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сингуляр можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы

При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что СИНГУЛЯР для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих СИНГУЛЯР (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления по применению препарата Сингуляр . Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидов.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата Сингуляр и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Сингуляр можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Сингуляр можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Побочные эффекты

Сингуляр, прописываемый для взрослых или детей, имеет один и тот же состав, а, как известно, при восприимчивости к любому из компонентов средства или же в случае несоблюдения дозировки могут возникнуть побочные эффекты.

Чаще всего при применении Сингуляра для детей и взрослых наблюдаются следующие побочные эффекты:

• анафилаксия;
• отек ангионевротического типа;
• высыпания на кожном покрове;
• на различных участках тела возникает сильный зуд;
• на коже появляются многочисленные красные точки;
• сновидения характеризуются необычной яркостью и реалистичностью;
• если курс лечения не был своевременно окончен, то у пациента могут наблюдаться галлюцинации;
• постоянная тяга ко сну;
• чрезмерная нервозность и раздражительность;
• сильное возбуждение, не исключена беспричинная агрессивность;
• быстрая утомляемость;
• постоянные головные боли;
• если препарат принимался дольше, чем нужно, то не исключено стремление покончить жизнь самоубийством;
• отсутствие нормального сна;
• развитие сильных судорог;
• чувство тошноты, рвотные позывы;
• проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• болезненные ощущения в зоне живота;
• артралгия;
• развитие миалгии, в том числе судорог в области мышц;
• эритема узелковой формы;
• возможно возникновение различных подкожных кровоизлияний;
• учащается биение сердца;
• возникают различного рода отеки.

Гораздо хуже передозировка препарата действует на детский организм, не исключено даже развитие летального исхода.

Сочетание препарата и алкоголя строго запрещено.

Ещё один вопрос, который волнует многих – это какого побочного эффекта стоит опасаться больше всего. Ответ следующий: чаще всего проявляются проблемы с желудочно-кишечным трактом и аллергические реакции в виде сыпи, но опасным побочным явлением считается наличие мыслей о суициде.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.

AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.

Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.

Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.

У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приёме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путём связывания с CysLT₁ -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Что за препарат сингуляр (монтелукаст)?

Сингуляр (монтелукаст)бронхиальной астмыдетям в возрасте 6 лет и старшекортикостероидовингаляторыснимающиесальбутамол, кленбутеролнасморкечиханиеболезнях АльцгеймераПаркинсона

Основное действующее вещество препарата. Механизм действия препарата

и ряда других торговых названийЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

• снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
• расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов);
• уменьшает выделение слизи;
• улучшает очищение бронхов;
• снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов, лейкоцитов) в область стенки бронхов.

хоть и в дозах, меньше стандартных

Состав различных лекарственных форм препарата

вспомогательные веществамонтелукаста4 мг, 5 мг или 10 мгаллергииВ состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

• маннитол;
• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• оксид железа;
• аспартам;
• ароматизатор вишневый.

Аналоги препарата сингуляр

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

• Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
• Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
• Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

глюкокортикоидыполлинозесезонном аллергическом насморкеантигистаминные препараты

Сингуляр и монтелар, синглон, алмонт. Что лучше, монтелукаст, сингуляр или другой дженерик?

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

• монтелукаст;
• сингуляр;
• монтелар;
• синглон;
• алмонт;
• монлер;
• экталуст;
• сингулекс и других.

дженерикиПакистан, Бангладеш, Индия

Сингуляр и бета-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол)

адреналинусердцефенотерол, сальбутамолкак и другие препараты данной группысалметерол, формотеролнапример, с сальбутамолом

Аналоги

Заменить Сингуляр могут другие препараты на основе такого же активного компонента. Ими являются:

• .
• .
• Алмонт.
• .
• Монлер.
• Экталуст.

Все они представлены в таких же формах (в виде таблеток в оболочке и жевательных таблеток) и в тех же дозировках, как и Сингуляр, поэтому считаются адекватной заменой. Они производятся в Турции, России, Бельгии, Польше и других странах и отличаются вспомогательными ингредиентами. К примеру, у таблеток Экталуст отечественного производства земляничный вкус, а препараты Синглон от Гедеон Рихтер и от Сандоз являются, как и Сингуляр, таблетками со вкусом вишни.

Что касается цены, то практически все эти препараты стоят дешевле, но покупать их вместо Сингуляра без согласования с врачом не стоит. Лучше всего подбирать аналог вместе с доктором, который постоянно наблюдает ребенка.

Помимо препаратов с аналогичным действующим веществом, Сингуляр может заменяться и медикаментами со схожим лечебным действием, например, сиропом или таблетками . Это лекарство воздействует на тучные клетки и мешает им высвобождать активные соединения в ответ на аллерген. В сиропе такой препарат назначается с 6-месячного возраста, а в твердой форме – с 3 лет.

Отзывы врача о препарате Сингуляр (состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги) смотрите в следующем видео.

Это важно!

Используя «Сингуляр», запрещено параллельно проходить терапию аспирином, иными препаратами этой же группы, если была установлена аллергическая реакция на медикаменты категории НПВС. При контроле за состоянием больного, использующего «Сингуляр», необходимо помнить, что в медицинской статистике описаны случаи лечения, сопровождающиеся нарушениями психического, неврологического характера.

Одно из редких заболеваний, встречающихся у небольшого процента населения – непереносимость галактозы, обусловленная генетическими предпосылками. Если больной астмой страдает этим нарушением здоровья, ему нельзя применять «Сингуляр» в форме жевательных таблеток, поскольку каждая доза содержит лактозу в форме моногидрата в количестве 10 мг. Аналогичные ограничения накладываются и на астматиков, страдающих от рождения недостаточностью лактазы. Серьезные ограничения на возможность терапии накладывает глюкозо-галактозная мальабсорбция, при которой больные также не могут использовать содержащие моногидрат лактозы таблетки.

Негативные эффекты: к чему быть готовым?

Согласно инструкции по применению «Сингуляра» для детей/взрослых, можно столкнуться с рядом побочных действий. Некоторые из них фиксируются в большом проценте случаев. Больные жалуются на:

• кашель;
• насморк;
• головные боли;
• тошноту;
• боли в горле;
• абдоминальные боли;
• аллергию.

Лабораторные анализы показывают, что активизируются трансаминазы печени.

В некоторых случаях возможно инфицирование дыхательной системы. Первыми страдают верхние пути.

У некоторых больных при использовании медикамента наблюдались кровотечения. Известны случаи непереносимости, объясняемые индивидуальными особенностями организма. Это может привести к анафилаксии. С частотой менее одного случая из десяти тысяч у практиковавших лечение средством «Сингуляр» возможно поражение печени – эозинофильная инфильтрация.

Некоторые пациенты жалуются на изменение характера под влиянием медикамента: они становятся раздражительными, агрессивными. Возможны проявления враждебности, иногда – ажитация. В некоторых случаях побочные явления проявляются тахикардией, может разболеться голова, крайне редко начинаются судороги. Многие пациенты жаловались на то, что в период лечения с использованием «Сингуляра» постоянно хочется спать. Крайне редко, но все же фиксировались случаи гепатита.

Основные фармакологические свойства

Прежде чем рассматривать фармакологические свойства лекарственного средства, следует ознакомиться с тем моментом, что Сингуляр – это торговое название препарата под наименованием Монтелукаст. Поэтому, если Сингуляр инструкция содержит внутри себя данное название, не стоит искать ошибку.

После употребления внутрь лекарство практически сразу же всасывается. В свою очередь, употребление еды никаким образом не влияет на концентрацию активных веществ медикаментозного препарата в крови.

У взрослых, которые пьют натощак обычные таблетки Сингуляр или же жевательные таблетки, содержащие в себе 10 миллиграмм активного вещества, максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 3 часов. При этом биологическая доступность составляет 64%. У той же группы населения, которая употребляет Сингуляр 5 миллиграмм в форме жевательных таблеток, максимальная концентрация активного вещества в крови будет достигнута в течение 2 часов. А биологическая доступность увеличится до 73%.

При этом фармакокинетические особенности практически неизменны в зависимости от следующих аспектов:

1. Пол. Механизм воздействия на мужчин и женщин приблизительно одинаковый, но могут быть и отклонения.
2. Возрастная группа. Если люди пожилого возраста будут принимать Сингуляр, содержащий 10 мг действующего вещества, то у пожилых и молодых людей наблюдается примерно одинаковая картина, бывают исключения в случае развития различного рода заболеваний.
3. Серьезные проблемы с печенью. Людям, у которых имеются болезни печени лёгкой и средней степени тяжести или наблюдается развитие цирроза печени, при использовании Сингуляра 10 мг в виде таблеток наблюдается его более медленное распространение по организму, а биологическая доступность снижается к 41%. В свою очередь, наблюдается и увеличение времени выведения средства, в среднем, это занимает около 7 часов. В случае развития заболеваний печени лёгкой и средней тяжести дозировка может не изменяться. Информация о том, как лекарство влияет на людей с тяжелыми печеночными заболеваниями, медиками не предоставляется.
4. Расовая принадлежность. Медикаментозное средство в одинаковой мере влияет на организм представителей различных рас.
5. Нарушения в функционировании почек. Поскольку метаболиты Сингуляра не экскретируются с мочой, то воздействие средства на людей с почечной недостаточностью не рассматривалось. Дозировка для данной категории пациентов неизменна.

Средний объем распределения препарата равен 8-11 литрам.

Что касается выведения препарата из организма, то после его применения приблизительно 86% активных компонентов выходят с помощью кишечника (кал) и только 0,2% с помощью почек (моча). Это аргументирует тот факт, что метаболиты препарата практически в полной мере экскретируются с желчью.

Длительность полувыведения средства из организма полностью здоровых относительно молодых людей варьируется от 2 до 5 часов.

Препарат разрешено применять как в утреннее, так и в вечернее время, средство не влияет на внимательность и сон.

Аналоги Сингуляра

Синглон

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

• Вансейр
• Глемонт
• Лукаст
• Милукант
• Монкаста
• Монтел
• Синглон
• Тевалукаст

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.