Спазмалгон

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазматон – комбинированный препарат с анальгезирующим и спазмолитическим действием.

Фармакологический эффект Спазматона потенцируется сочетанным влиянием его активных компонентов:

• метамизол натрия: являясь производным пиразолона, оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие;
• питофенона гидрохлорид: оказывает прямое миотропное спазмолитическоедействие на гладкую мускулатуру, подобно папаверину;
• фенпивериния бромид:обладает м-холиноблокирующей активностью, оказывает на гладкую мускулатуру дополнительное миотропное спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

Метамизол натрия после приема таблетки внутрь всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) быстро. Он полностью подвергается гидролизу в стенке кишечника и в виде активного метаболита 4-МАА (4-метиламиноантипирин) поступает с током крови в печень, где деметилируется до второго активного метаболита 4-АА (4-аминоантипирин). В неизменном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается.

После внутримышечного (в/м) введения метамизол натрия проникает в системный кровоток быстро и практически полностью. Интенсивной биотрансформации подвергается в печени с образованием основного метаболита – 4-МАА, который путем дальнейшего метаболизма образует другие метаболиты, в т. ч. фармакологически активный 4-АА. Максимального уровня в плазме все метаболиты достигают приблизительно спустя 1–1,5 часа.

Всего у метамизола натрия четыре основных метаболита, два из которых, 4-МАА и 4-АА – активные, а другие два – 4-формиламиноантипирин (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирин (4-ААА) – неактивные. Кроме этого, образуется 20 дополнительных метаболитов, в т. ч. производные глюкуроновой кислоты.

Связывание активных метаболитов метамизола натрия с белками плазмы крови составляет 50–60%. Они проникают в плаценту и выделяются с грудным молоком. Основные метаболиты также проникают в цереброспинальную жидкость.

Общий системный клиренс 4-МАА в среднем составляет 182,9 мл/мин, 4-АА – 55,2 мл/мин, период полувыведения активных метаболитов – 2,5–3 часа и 6–8 часов соответственно. В печени их биотрансформация завершается образованием неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Питофенон абсорбируется из ЖКТ после приема Спазматона внутрь и после в/м введения быстро и практически полностью. Максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови достигает спустя 0,5–1 час. Интенсивно распределяется в органах и тканях, через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) не проникает.

Метаболизируется в печени посредством реакций окисления. Экскретируется с мочой, Т1/2 (период полувыведения) составляет 1,8 часа.

Фенпивериния бромид абсорбируется из ЖКТ после приема Спазматона внутрь и после в/м введения быстро и практически полностью. Cmax в плазме крови достигает спустя 1 час после перорального приема. Через ГЭБ не проникает. Экскретируется в неизмененном виде с мочой 32,4–40,4%, с желчью – 2,3–5,3%.

Нежелательные эффекты

В большинстве случаев они проявляются в виде нарушений в работе желудочно-кишечного тракта – тошноты, рвоты, болезненности в животе. Пациенты замечают, что моча приобретает ярко-красный оттенок.

У некоторых больных наблюдается ухудшение мочеиспускания. Если в организме протекает нефрит, то это может стать причиной его обострения.

Неправильное применение спазмолитика может стать причиной нарушений в сердечно-сосудистой системе. У больных может диагностироваться аритмия. Иногда пациенты жалуются на повышенное артериальное давление. Нерациональное использование спазмолитика может стать причиной анемии.

От Спазмалгона может пострадать нервная система, появиться бессонница. Может наблюдаться раздражительность или частая смена настроения. У больных нежелательные эффекты проявляются на кожных покровах. Они жалуются на появление высыпаний, которые сильно зудят. Также лечение может сопровождаться крапивницей или дерматитом.

Спазмалгон характеризуется наличием большого количества нежелательных эффектов, поэтому перед его приемом рекомендовано посоветоваться с доктором.

Полезное видео: Применение спазмалгона

Показания к применению

В каких случаях использование спазмалгона для снятия головной боли малоэффективно? Головная боль может иметь самый разнообразный характер — причиной этого симптома может стать спазм сосудов головного мозга, стресс, погодные изменения и магнитные бури — для метеозависимых людей.

Однако очень часто причиной головной боли становится повышение артериального давления — кровь интенсивно приливает к головному мозгу, поэтому человек и испытывает выраженный дискомфорт. В таком случае, спазмалгон окажет только лишь кратковременный эффект.

Причиной тому будет устранение только лишь симптомов, а не причин заболевания — спазмалгон не купирует головной боли, в нем нет антигипертензивного компонента. Именно поэтому в данной ситуации он может быть использован только лишь в качестве кратковременной симптоматической терапии. Но обычно гипертоники знают об особенностях своего здоровья и принимают сразу средства для понижения давления.

Кроме того, спазмалгон недостаточно эффективен при мигрени (в случае манифестации мигренозного приступа головы целесообразнее использовать антимигрен).

Это важно! Актуальный вопрос — что лучше пить при головных болях, спазган или спазмалгон? Эти препараты имеют эквивалентный состав, так что и эффект от использования считается одинаковым. Сочетание спазмалгона и других лекарственных средств — можно ли применение таблетки вместе с другими лекарствами?

Сочетание спазмалгона и других лекарственных средств — можно ли применение таблетки вместе с другими лекарствами?

Очень неплохо при выраженной боли спазмалгон выпить вместе с диклоберлом — благодаря этому удается получать более продолжительный эффект. В том случае, если же причиной данного состояния является гипертонический криз, то спазмалгон следует сочетать с антигипертензивным средством немедленного действия — это может быть инъекция 25% раствора магния сульфата или же таблетка каптопресса.

Возможно, посте инъекционного введения ( укола) будет небольшое головокружение, так что лучше будет, если больной присядет.

Противопоказания к применению «Спазмалгона»

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов
• Повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона
• Подозрение на хирургическую патологию
• Нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
• Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря
• Препарат не назначают пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях

Ограничения в применении лекарства

В составе лекарства присутствует три основных компонента, а также вспомогательные вещества. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из них. Принимать таблетки и делать уколы также запрещено при следующих болезнях и состояниях организма:

• поражения органов кроветворения;
• сердечная недостаточность (постоянная);
• стенокардия;
• хронические запоры, непроходимость кишечника острая и хроническая;

• нарушение ритма сердцебиения, тахикардия;

• гранулоцитопения;
• дисфункция печени и (или) почек;
• возраст пациента младше 6 лет.

Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек, бронхиальной астме и склонности к аллергическим реакциям (из-за опасности появления бронхоспазма). Также вероятно возникновение осложнений при пониженном артериальном давлении

Склонность к аллергическим реакциям на противовоспалительные негормональные медикаменты также является противопоказанием к применению. Нельзя применять Спазмалгон при беременности и на этапе грудного вскармливания.

Противопоказания

1. Обязательным запретом для применения этого фармакологического продукта является непереносимость его компонентов.
2. Людям с сердечной недостаточностью хронического типа в стадии декомпенсации следует отказаться от употребления этого болеутоляющего.
3. Нельзя пить лекарство тем, у кого диагностированы серьезные нарушения функциональности таких органов, как печень и почки.
4. Абсолютным противопоказанием является вынашивание ребенка и период грудного вскармливания.
5. Детям, которые не достигли возраста 6 лет, этот препарат запрещен.
6. Пациентам до 15 лет назначаются уменьшенные разовые дозы (по половине или по три четверти драже на один прием).
7. Не следует принимать лекарство в состоянии алкогольного опьянения или совмещать прием с распитием спиртных напитков. Компоненты этого препарата усиливают действие алкоголя, что может стать причиной алкогольной интоксикации.

Также читайте:

Боярышник: лечебные свойства, применение и противопоказания

Какие лечебные свойства и противопоказания иван-чая?

В чем польза и противопоказания клюквы?

Одуванчик: польза и вред целебного растения

В каких случаях полоскать горло хлоргексидином и как это делать правильно?

В чем польза мумие?

Комментарии (2)
Оставить комментарий

Как принимать: дозировка взрослым и детям

Таблетированную форму лекарства Спазмалгона принимают по такой схеме:

• взрослые, подростки от 15 лет – не более 6 таблеток за 24 часа, максимум 2 за прием;
• дети 12-14 лет – оптимальное суточное количество не превышает 4 таблеток, максимум 1 за прием, но тяжелые случаи разрешают увеличить частоту употребления препарата до 6 шт. за сутки;
• детки 8-11 лет – не более 4 таблеток Спазмалгона за 24 часа, максимум половинку за прием;
• дети 5-7 лет – ограничение двумя таблетками, разбитыми на 4 захода.

Инъекционный Спазмалгон взрослые принимают двумя способами:

1. Внутрь вены – помогает снять боли средней степени. Количество приемов ограничивается парой в сутки, выдерживая временный промежуток около 8 часов. Разовая доза не должна превышать 2 мл Спазмалгона, которые вводят плавно, с примерной скоростью 1 мл/минуту.
2. Внутрь мышцы – разрешается вводить до 5 мл с интервалом 6-8 часов.

Можно ли детям принимать Спазмалгон? Да, но по индивидуальной схеме. Расчет дозы инъекционного Спазмалгона привязан к весу ребятишек:

• 5-8 кг – допускается введение только в мышцы, не более 0,2 мл;
• 9-15 кг – примерно 0,2 мл в вену или 0,2-0,3 в мышцу;
• 16-23 кг – до 0,3 Спазмалгона мл внутривенно, до 0,4 мл внутримышечно;
• 24-30 кг – 0,4 мл венозным вводом, 0,5 мл мышечным;
• 31-45 кг – около 0,6 мл внутривенно, около 0,7 мл Спазмалгона внутримышечно.

Помогают или нет таблетки Спазмалгон от зубной боли? Схема приёма и дозировка

Этот медикамент имеет две формы выпуска:

• таблетки (круглые, белого цвета);
• раствор для инъекций (ампулы по 2 или 5 мл).

Курс приёма таблеток не должен превышать 2 — 3 дней. После этого срока необходимо срочно отправляться в стоматологическую клинику.

Фото 1. Препарат Спазмалгон от производителя Acta home — обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, снимает спазм.

Суточная норма зависит от возраста пациента:

• для взрослых рекомендуется принимать по 1 — 2 таблетки за раз, но не более 6 штук в день;
• для детей от 12 до 15 лет назначают по 1 таблетке в один приём, суточная норма 3 — 4 штуки, в исключительных случаях допустимо принять 6 штук;
• детям в возрасте от 8 до 11 лет рекомендуется давать по 0,5 таблетки за один раз, суточная норма не должна превышать 4 штук;
• если ребёнку 5 — 7 лет, то норма составляет также 0,5 таблетки, но не более 2 штук в день.

Перерыв между приёмами препарата должен быть не менее четырёх часов. Таблетку не желательно измельчать или пережёвывать, это может только усилить болевые ощущения и повредить эмаль. Средство принимают после еды, проглатывают и запивают большим количеством воды.

Противопоказания к применению

При появлении зубной боли некоторым пациентам этот препарат принимать нельзя.

Спазмалгон противопоказан:

• при патологиях, требующих оперативного хирургического вмешательства;
• в возрасте до 6 лет;
• при непроходимости кишечника;
• при нарушении кровообразования;
• при пониженном давлении — гипотонии;
• при почечной и печёночной недостаточности;
• при нарушенном процессе гемопоэза;
• при аденоме предстательной железы, которая вызвана проблемами с мочеиспусканием;
• при тахикардии;
• при закрытоугольной глаукоме;
• при повышенной чувствительности к производным пиразолона — Бутадиону или Трибузону;
• во время беременности (I и III триместры) и в период лактации.

Важно! В первом триместре беременности приём препарата может спровоцировать развитие врождённых пороков внутренних органов плода. Во время второго триместра влияние на плод и на женщину не выявлено, но всё же рекомендуется использовать другие обезболивающие. В третьем периоде Спазмалгон может стать причиной маточного кровотечения и преждевременных родов

В третьем периоде Спазмалгон может стать причиной маточного кровотечения и преждевременных родов.

Особенно осторожно нужно принимать препарат тем, кто страдает бронхиальной астмой или другими заболеваниями аллергического характера. Действующие компоненты этого медикамента могут спровоцировать обострение и усилить симптомы

Побочные эффекты

В индивидуальных случаях большинство медикаментов способно вызвать побочные эффекты, и Спазмалгон не исключение.

Возможны следующие явления:

• часто возникает сухость полости рта, тошнота, рвота, а также боли в области живота;
• обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — язвы, гастрита;
• высыпание на кожных покровах, появление крапивницы;
• возникновение или обострение аритмии сердца, тахикардии;
• повышение артериального давления;
• слабость и раздражительность;
• одышка и учащение сердцебиения;
• снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• посинение носогубного треугольника;
• головокружение и головные боли;
• возможно учащение мочеиспускания, или же наоборот, его уменьшение. На фоне этого может развиться почечная недостаточность или острый нефрит. Но ярко-красный цвет мочи не несёт клинического значения и скорей всего исчезнет после прекращения приёма препарата.

Эти побочные явления могут проявиться в том случае, если курс приёма длился более 3 дней или если препарат вводили внутривенно. Проявление вышеприведённых случаев при пероральном приёме таблеток возможно крайне редко.

После приёма Спазмалгона не рекомендуется водить автотранспорт и заниматься деятельностью, которая требует высокой скорости реакции, так как медикамент замедляет умственную активность и вызывает сонливость.

Внимание! Если ранее приём нестероидного противовоспалительного препарата вызывал признаки аллергии, образование полипов в носу и бронхоспазмы, то очевидно, что имеет место общая непереносимость всех медикаментов такого действия

Препарат Спазмалгон

Фармакологическая классификация относит препарата Спазмалгон к спазмо-анальгетикам. Это означает, что лекарственное средство обладает комплексным действием – снимает мышечный спазм и анальгезирует, устраняя болевой синдром. Такой эффект достигается сочетанием трех активных компонентов – метамизола натрия, питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для парентерального введения. Подробный состав Спазмалгона:

	Таблетки	Раствор
Описание	Белые, плоские	Прозрачная жидкость
Концентрация метамизола натрия, мг	500 на 1 шт.	На 1 мл 500
Концентрация питофенона гидрохлорида, мг	5	2
Концентрация фенпивериния бромида, мг	100	20
Дополнительные вещества состава	Моногидрат лактозы, тальк, гидрокарбонат натрия, стеарат магния, пшеничный крахмал, желатин	Вода
Упаковка	По 10 шт. в блистере	По 2 или 5 мл в ампуле, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сочетание компонентов облегчает боль, расслабляет спазм мышц, снижает повышенную температуру тела. В составе препарата присутствуют ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное вещество питофенон гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид:

1. Метамизол относится к производным пиразолона, снимает боль, воспаление, угнетает синтез простагландинов. Вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После парентерального введения компонент связывается с белками плазмы крови на 55%, выделяется с грудным молоком. Метаболиты обнаруживаются в цереброспинальной жидкости, выводятся почками.
2. Питофенон схож по структуре с папаверином, напрямую действует на гладкую мускулатуру кишечника и прочих внутренних органов, расслабляет ее. Вещество спазмолитического действия быстро всасывается из ЖКТ, максимума концентрации достигает через 45 минут.
3. Фенпивериний оказывает холиноблокирующее действие, спазмолитический эффект, расслабляя гладкую мускулатуру желудка. Вещество быстро всасывается из ЖКТ, максимума в плазме крови достигает через час, выводится с мочой и желчью.

Через сколько действует Спазмалгон

Комбинация трех активных компонентов купирует болевой приступ за 15-40 минут. Проникновение парентеральным способом быстрее перорального. Терапевтический максимум облегчения болевого синдрома наступает через 1-1,5 часа. Обезболивающий эффект постепенно снижается со временем, полностью устраняется через 6-10 часов. Его продолжительность зависит от чувствительности пациента, состояния печени.

Показания к применению

Врачи часто назначают Спазмалгон – в инструкции по применению препарата указано на следующие показания его использования:

• слабый или умеренный болевой синдром со спазмом гладкой мускулатуры;
• печеночные, почечные клики;
• альгодисменорея;
• кратковременное лечение боли в суставах;
• уменьшение болевой чувствительности после хирургических операций;
• снижение температуры тела.

При месячных

Альгодисменорея может часто сопутствовать менструации. Это боли, вызванные повышением тонуса мускулатуры матки либо воспалениями в ней и других половых органах. Спазмалгон в этом случае оказывает быстрое действие, может устранять боли при предменструальном синдроме. По инструкции, лекарство принимают по одной таблетке дважды в сутки. При очень сильных приступах можно увеличить дозу до шести таблеток или ввести 2 мл препарата внутримышечно с периодичностью шесть часов. Курс приема не должен длиться более 3-5 дней.

При головной боли

Если пациент или врач уверены, что головная боль вызвана не повышенным внутричерепным давлением или проблемами кровообращения мозга, тогда можно принимать Спазмалгон в количестве таблетки однократно. В сутки допустимо использовать не более четырех таблеток. Препарат можно принимать на этапе предвестников симптомов мигрени – до начала приступа. Прием 1-2 таблеток или 2 мл внутримышечных инъекций поможет купировать спазм сосудов.

От зубной боли

При среднеинтенсивной зубной боли принимаются таблетки Спазмалгон в количестве 1-2 штук за один раз. Максимальная суточная доза равна шести таблеткам. Перед походом к стоматологу лучше не использовать препарат, чтобы не снизить активность стоматологической анестезии. После лечения зубов лекарство принимается по одной таблетке 2-3 раза в день курсом 2-3 дня.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Спазмалгон являются:

• гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона и/или любому компоненту лекарственного соедства;
• желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон;
• атония желчного или мочевого пузыря;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• изменение состава периферической крови (агранулоцитоз, лейкопения);
• заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия печени;
• закрытоугольная глаукома;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• БА;
• коллаптоидные состояния;
• тахиаритмия;
• гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• период беременности или кормления грудью.

Показания к применению Спазмалгона

Единственное предназначение для использования Смазмалгона – устранение боли. Это мощное средство с завидной скоростью избавляет от неприятных ощущений – спазмов. Индивидуальная чувствительность организма влияет на время, через которое препарат начинает демонстрировать свою результативность. При основных видах болевых ощущений облегчение приходит через 15-35 минут.

Спазмалгон от головной боли

Лекарственное средство борется с болью головы, если она вызвана не повышенным давлением внутри черепа или нарушенным кровообращением. Остальные случаи являются прямым показанием к употреблению Спазмалгона в количестве 1 таблетки. Существует ограничение по частоте приема препарата – 4 раза в сутки. Только в чрезвычайно запущенных случаях разрешается увеличить количество таблеток, но лучше обратиться за профессиональной консультацией.

Мигрень также боится Спазмалгона, но на этапе расцветания. Первые вестники наступающей болезни должны стать руководством к действию – страдающему следует немедля принять пару таблеток или ввести 2 мл вещества внутрикожно. При разгаре мигрени даже Спазмалгон окажется бессильным, поэтому лучше не затягивать с началом лечения. Долгое применение препарата провоцирует привыкание, старайтесь чередовать средства борьбы с головной болью.

От боли при месячных

Часто прекрасная половина человечества страдает от периодических болей, спровоцированных месячными. Препарат Спазмалгон способен с ними справиться быстро, но его применение следует ограничить парой таблеток в сутки. Продолжительность курса недопустимо превышать 5 дней, чтобы не вызвать привыкание. При сильных болях, количество лекарственных таблеток Спазмалгона при месячных разрешается увеличить до 6 за сутки, но их прием должен осуществляться после паузы в 4 часа.

При зубной боли

Если ее вызывают инфекции, воспаления, то снять зубную боль помогут 2 таблетки Спазмалгона, с другими причинами возникновения дискомфорта средство окажется бессильным. За день разрешается снизить болевые ощущения с помощью препарата до 3 раз, если принимать по пару таблеток сразу. Перед посещением профессионального стоматолога, где ожидается использование анестезии, откажитесь от Спазмалгона.

От боли в животе

Препарат является обезболивающим и противоспазматическим, отменно ликвидирует кишечные колики, желудочные боли. Если причиной дискомфорта являются спазмы мускулатуры гладкой – немедленно примите лекарственное средство, но сделайте это не на пустой желудок, а после употребления еды. За один прием разрешается выпить не больше 2 таблеток, а до следующего использования должно пройти порядка 6 часов.

При цистите

Благодаря фенпивериния бромиду, содержащемуся в составе Спазмалгона, легко избавиться от болевого дискомфорта во время обострения цистита. Средство ослабляет давление мочеточника, благодаря чему мочеиспускание проходит менее болезненно. Воспалительный процесс не оказывает такого сильного влияния, пока действуют таблетки, но их суточный прием ограничивается во избежание привыкания до 4 с разницей в приеме около 4 часов.

От повышенной температуры тела

Лекарственное средство осуществляет терапию поднявшейся температуры, только если ее спровоцировал воспалительный процесс. Причины психосоматического характера лечатся другими препаратами. Действие временное, поскольку таблетка Спазмалгона не лечит воспаление, а просто ликвидирует некоторые его последствия, поэтому консультируйтесь со специалистами по целенаправленному лечению.

При похмелье

Удавшаяся вечеринка наутро оборачивается сплошным наказанием, если устранить возникшее похмелье ничем не удается. Лекарство великолепно проявляет себя в борьбе с утренними симптомами отменной пьянки, поэтому рекомендуется принимать его сразу при возникновении дискомфорта. Подействовать должно за полчаса. Таблетку Спазмалгона даже при отсутствии аппетита лучше принимать на заполненный пищей желудок. Если количество алкоголя наутро в крови еще зашкаливает, от препарата лучше отказаться.

Показания к применению

Учитывая, что в состав препарата Спазмалгон входят компоненты, которые снимают как боль в соединительнотканных образованиях, так и на фоне спазма гладкомышечных клеток внутренних органов, спектр возможных показаний для него очень велик. К ним относятся:

• боли в костях, суставах, мышцах, связках;
• зубная боль;
• печеночная, почечная, кишечная колики;
• болезненные менструации;
• интоксикация и лихорадка на фоне различных инфекционных заболеваний,
• боли на фоне остеохондроза, ущемления корешков спинномозговых нервов, спазма мышц, люмбоишалгия;
• после перенесенных операций и травм для облегчения болевого синдрома;
• симптоматическая помощь онкологическим больным.

Однако человек, который принимает препарат Спазмалгон, должен понимать, что боль — это сигнал организма, свидетельствующий о патологии. Желательно обратиться к врачу для полноценного обследования и выявления причины неприятных ощущений.

Только после постановки диагноза и назначения этиотропной и патогенетической терапии можно купировать боль приемом анальгетиков.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания и побочные эффекты могут быть обусловлены любым из трех действующих веществ, входящих в состав препарата. При непереносимости или наличии противопоказаний хотя бы к одному из них препарат под запретом.

Побочные эффекты обусловлены в основном наличием в препарате Спазмалгон метамизола натрия. Во многих странах мира это действующее вещество запрещено из-за повышенного риска развития агранулоцитоза — внезапного угнетения костномозгового кроветворения. Помимо этого, возможны такие осложнения как:

аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм);

• НПВС-гастропатия (появление эрозий в желудке или 12типерстной кишке, боли в эпигастрии, явлений диспепсии);
• нефропатия (острая задержка мочи, повышение давления, головные боли, появление отеков на лице);
• острый лекарственный гепатит (желтуха, появление кожного зуда, сосудистых звездочек на коже) и другие.

Наличие в препарате двух спазмолитиков может привести к резкому снижению уровня артериального давления, сердцебиению, усилению или наоборот уменьшению потоотделения, осложнениям со стороны органов зрения, головной боли, головокружению и др.

Среди противопоказаний к препарату Спазмалгон самыми главными являются следующие:

• непереносимость хотя бы одного из компонентов этого лекарства;
• наличие язвенной болезни желудка и 12типерстной кишки в стадии обострения;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда, инсульт;
• наличие тахиаритмии;
• гиперплазия предстательной железы с затруднением отведения мочи;
• бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозом носа;
• беременность, период лактации и детский возраст до 6 лет по причине отсутствия данных клинических исследований безопасности в этих особо уязвимых группах.

Фармакологические свойства

Спазмалгон является комбинированным препарат с анальгезирующим, спазмолитическим (папавериноподобным), холинолитическим (атропиноподобным) и некоторым противовоспалительным действием.
Метамизол натрия обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием в комбинации с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются следствием угнетения синтеза простагландинов и эндогенных аллогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС; он также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.
Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенон оказывает папавериноподобное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов с выраженным спазмолитическим эффектом.
Фармакокинетика
Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после приема внутрь в плазме крови определяется количество препарата, составляющее 50% Cmax. Частично связывается с белками крови. В организме человека подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3% количества, которое выделяется, представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации влияет и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе о процессах резорбции и распределения питофенона и фенпивериния очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах ЖКТ и является неполной. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через ГЭБ. Профиль их концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер.
Питофенон и фенпивериний метаболизируется в печени, главным образом — путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% — с калом в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что их T½ из плазмы крови составляет 10 ч. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.