Тамифлю

Аналоги Тамифлю, список препаратов

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Осельтамивир,
• Флустоп,

При сезонной профилактике гриппа и лечения ОРВИ активно применяются аналоги Тамифлю (список):

• Терафлю,
• Циклоферон,
• Рибаварин,
• Эргоферон,
• Ацикловир,
• Реленза,
• Виферон,
• Ремантадин.

Все аналоги Тамифлю являются противовирусными средствами, обладающими различной эффективностью. Важно понимать — инструкция по применению Тамифлю, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по применению или назначению других лекарств, даже аналогичных. При любой замене Тамифлю на аналог или других изменениях необходима консультация врача

Отметим, что необходимость применения препаратов, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно лечащим врачом. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты при применении Тамифлю маловероятны, и больше сводятся к индивидуальной непереносимости к компонентам препарата. Так как лекарство должен выписывать врач, то он обычно учитывает все особенности организма больного, что сводит к минимуму проявление побочных реакций.

Наиболее частым побочным эффектом при использовании Тамифлю является появление тошноты (реже – рвота). Таким проявления могут появляться в начале лечения и обычно проходят самостоятельно, не требуя отмены препарата.

Другие побочные эффекты, при проявлении которых следует прекратить использование лекарства:

Существуют данные о том, что у детей наблюдались на фоне приема препарата такие проявления, как нарушения сознания, бред, галлюцинации, перевозбуждение. Но специалисты утверждают, что появление таких реакций может быть не связано с приемом Тамифлю, потому что те же симптомы часто появляются на фоне сильной интоксикации  и высокой температуры вне зависимости от приема тех или иных лекарственных средств.

Абсолютных противопоказаний Тамифлю не имеет. Относительными противопоказаниями являются:

• Индивидуальная непереносимость компонентов;
• Возраст до года;
• Тяжелые патологии печени, почек и нарушения обмена веществ.

Отсутствуют сведения относительно переносимости препарата пациентами, страдающими тяжелыми патологиями и людьми, имеющими ослабленный иммунитет, а также лицами с проблемами дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Тамифлю при беременности допускается применять только при наличии веских показаний

Хотя исследования, которые проводились на животных, не показали негативного влияния лекарственного препарата на развитие и здоровье плода, Тамифлю следует принимать при беременности с осторожностью и только после консультации специалиста

Инструкция по применению Тамифлю

Медикаментозное средство Тамифлю разрешено как для детей, так и для взрослых, главное отличие заключается в дозировке:

1. В порошковом виде. Для приготовления суспензии необходимо предварительно встряхнуть ёмкость с веществом, добавить в неё 50 мл воды и взболтать до полного растворения. Для приёма нужно набрать необходимый объём лекарства с помощью мерного шприца, который находится в упаковке препарата. Детям с весом до 40 кг употреблять 1 раз за сутки 75 мг, взрослым – в том же объёме 2 раза в день.
2. В капсулах. Принимать целиком, запивая небольшим объёмом жидкости, независимо от еды. Переносимость медикамента улучшается при его употреблении одновременно с пищей. Детям от 8 до 12 лет – 1 капсулу в день, взрослым и подросткам с 12 лет – 2 капсулы за сутки.

Используйте мерный шприц, чтобы набрать точную дозу суспензии

Продолжительность лечебного курса 5 дней. Длительность профилактики при контакте с заражёнными людьми составляет 10 дней, во время эпидемии гриппа – до 6 недель.

В профилактических целях дневная дозировка медикамента напрямую зависит от веса пациента:

• менее 16 кг – 30 мг;
• от 16 до 24 кг – 45 мг;
• от 24 до 41 кг – 60 мг;
• свыше 41 кг – 75 мг.

При эпидемии гриппа средство назначается с 6 месяцев в расчёте 3 мг на 1 кг веса ребёнка, при этом приём необходимо осуществлять под контролем доктора. Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Если человек не может проглотить капсулу целиком, её содержимое необходимо смешать с 1 ч. л. сиропа или другого подслащённого продукта, что поможет скрыть горький привкус, и сразу выпить.

Фармакодинамика

Механизм действия. Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Резистентность. При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0,4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4,1% (19/464) и в 5,4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации 1222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30000 раз. Не было обнаружено мутации, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в 1 случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом.

Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

Международное название и принцип действия

Другое название Тамифлю по действующему веществу – осельтамивир – является международным и принятым среди зарубежных коллег-медиков. А вот других торговых названий у препарата нет, иными словами у упаковки Тамифлю нет абсолютно идентичных лекарств-заменителей.

По действию данного лекарства проводились исследования в США в 2009 году, которые оказались довольно убедительными. Согласно данным, он был активен в отношении новых вирусов, у которых была чувствительность к ингибиторам нейраминидазы.

Нейроминидаза – особый фермент, частицы которого покрывают капсулу вируса и  способствует его проникновению в клетки человека. Также данный фермент инициирует высвобождение новых вирусных частиц из уже пострадавших клеток организма, способствуя тотальному заражению человека.

Ингибитор в медицине — общее название для многих веществ, которые способны замедлять некий процесс в организме.

Механизм действия

Сам препарат не оказывает действия на вирусы, лечебный эффект проявляет продукт его метаболизма (попросту, переработки) в самом человеке – осельтамивира карбоксилат. Метаболит избирательно блокирует нейроминидазу вирусов гриппа, снижает скорость его размножения и способствует снижению выброса вирусных частиц из организма, тем самым уменьшая заразность человека.

Противопоказания

Тамифлю не применяют для терапии пациентов с известной гиперчувствительностью к осельтамивира фосфату и дополнительным компонентам капсул или суспензии.

Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике допускается применять только для лечения детей старше 6 месяцев, лечение детей от 6 до 12 месяцев следует проводить с осторожностью и только в случае если ожидаемая польза превышает возможные риски.
Капсулы Тамифлю в педиатрической практике применяются только для лечения детей старше 12 лет или детей с массой тела более 40 кг (у детей младшего возраста применение капсул Тамифлю допускается в случае отсутствия суспензии и при обязательном растворении капсул, согласно рекомендациям по приему).
Нет данных о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с нестабильными тяжелыми заболеваниями (когда показана обязательная госпитализация) и пациентов с ослабленным иммунитетом.
Не установлена эффективность препарата Тамифлю у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями сердца и дыхательной системы.

Тамифлю не назначают пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально небезопасными механизмами в период терапии осельтамивиром.

Инструкция по применению

Тамифлю принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда лекарство в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус.

Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Лечение

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или капсулы 30 мг и 45 мг (для детей старше 2 лет). Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме капсул 30 мг и 35 мг или суспензии детям в зависимости от веса ребенка:

• менее или равно 15кг — 30 мг 2 раза в сутки;
• более 15-23 кг — 45 мг 2 раза в сутки;
• более 23-40 кг — 60 мг 2 раза в сутки;
• более 40 кг — 75 мг 2 раза в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Профилактика

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата. Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах:

• менее или равно 15 кг — 30 мг 1 раз в сутки;
• более15-23 кг — 45 мг 1 раз в сутки;
• более 23-40 кг — 60 мг 1 раз в сутки;
• более 40 кг — 75 мг 1 раз в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Приготовление суспензии Тамифлю из порошка

Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня

Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Противопоказания к Тамифлю

Данный препарат имеет мало противопоказаний, но о них всегда следует помнить:

1. Нельзя применять лекарство при наличии индивидуальной непереносимости к его компонентам, поскольку это может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.
2. Учитывая, что Тамифлю выделяется через почки, его применение нецелесообразно у людей с тяжелой почечной недостаточностью. При данной патологии невозможно контролировать количество лекарства, циркулирующего в крови, что может привести к передозировке и нежелательным побочным явлениям.
3. Поражение печени с тяжелой печеночной недостаточностью также является противопоказанием. Исходя из фармакодинамики, несложно понять данное ограничение. Отсутствие деятельности ферментов печени приводит к нарушению метаболизма Тамифлю, а значит препарат будет неэффективен.
4. Также лекарство запрещено применять у детей до года.

Беременность и период лактации: как применять Тамифлю

Во время беременности и вскармливания организм женщины подвергается огромной гормональной встряске, это снижает иммунитет. Грипп у данного контингента пациентов может привести к развитию наиболее тяжелых осложнений – пневмонии, сепсису, смерти. Использование Тамифлю в такой ситуации необходимо, поскольку жизнь матери и ребенка бесценны, но его назначение следует согласовывать с лечащим врачом и акушером-гинекологом.

Противопоказания

Употребление Тамифлю противопоказано:

• в виде капсул – детям в возрасте до 8 лет, в суспензии – до 6 месяцев;
• при выявлении индивидуальной непереносимости к одному из компонентов, входящему в состав медикамента;
• в случае диагностирования почечной недостаточности.

Важно!При беременности, грудном вскармливании, наличии ослабленного иммунитета, заболеваний сердечно – сосудистой и дыхательной систем, применение препарата разрешено только с согласия лечащего врача. Нельзя принимать Тамифлю, если есть проблемы с почками

Нельзя принимать Тамифлю, если есть проблемы с почками

Форма выпуска и состав

Тамифлю выпускается в следующих формах:

• капсулы 30 мг: твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка непрозрачные, светло-желтого цвета; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «30 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• капсулы 45 мг: твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка непрозрачные, серого цвета; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «45 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• капсулы 75 мг: твердые желатиновые, размер №2, корпус и крышечка непрозрачные, корпус серого цвета, крышечка светло-желтая; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «75 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкий гранулированный, белого или светло-желтого цвета, иногда скомковавшийся, с фруктовым запахом; восстановленная суспензия непрозрачная, от белого до светло-желтого цвета (по 30 г во флаконах светозащитного стекла, в картонной пачке с перегородкой один флакон в комплекте с пластиковым дозирующим шприцем, пластиковым адаптером и мерным стаканчиком).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30, 45 или 75 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон К30, тальк, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия;
• корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, краситель оксид железа красный (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железе желтый (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железа черный (капсулы 45 мг и 75 мг);
• чернила для нанесения надписи: бутанол, этанол, титана диоксид, шеллак, этанол денатурированный, алюминиевый лак на основе индигокармина.

Состав 1 г порошка:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия бензоат, натрия дигидроцитрат, камедь ксантановая, сорбитол, натрия сахаринат, титана диоксид, ароматизатор Пермасил 11900-31 Тутти Фрутти.

В 1 мл готовой суспензии содержится 12 мг осельтамивира.

Способ применения

Для взрослых:

Тамифлю принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. При затруднениях проглатывания капсул у взрослых, подростков 12 лет и детей с массой тела > 40 кг или 8 лет необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без сахара, мед, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Стандартный режим дозирования. Лечение следует начинать на 1-й или 2-й день появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам старше 13 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуемая доза по 75 мг (1 капсула) 2 в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 в течение 5 дней. Профилактика Взрослым и подросткам старше 13 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуемая доза для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по 75 мг 1 раз/ в течение 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз/; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата. Пациенты с нарушением функции почек При лечении гриппа пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг 1 раз/ в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг следует назначать после каждого сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе Тамифлю назначают в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем в течение 5 дней по 30 мг/ У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на гемодиализе, фармакокинетика осельтамивира не изучалась. При профилактике гриппа пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг через день или же до 30 мг каждый день. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг следует назначать через один сеанс гемодиализа, в конце процедуры. При перитонеальном диализе Тамифлю назначают в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем каждые 7 дней по 30 мг. Пациенты с нарушением функции печени Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Инструкция по применению

Для лечения гриппа средство следует принимать дважды в день, а с профилактической целью – лишь один раз в сутки. Режим питания на время приема «Тамифлю» не влияет, но для улучшения переносимости капсулу советуют пить во время еды. Детям старше 8 лет или пациентам немного младше, но с весом более 40 кг, медикамент дают по целой капсуле, предлагая ее проглотить и запить водой.

Если ребенку меньше восьми лет или ему уже исполнилось 8 лет, но его масса тела ниже 40 кг, разовая и суточная доза будет меньше. Для таких пациентов из содержимого капсулы готовят суспензию и дают препарат в жидком виде.

Приготовление суспензии также рекомендовано и при «старении» капсул (если их желатиновая оболочка повреждена или стала очень хрупкой), и при проблемах с проглатыванием твердого препарата в более старшем возрасте (9-10 лет и старше).

Чтобы сделать лечебный раствор, нужно вскрыть капсулу и соединить порошок с каким-то сладким продуктом. Это необходимо для маскировки горького привкуса медикамента, который есть у порошка. Таким продуктом может стать мед, сироп, какой-то сладкий десерт, фруктовое пюре, подслащенная вода, сгущенное молоко, йогурт и так далее.

Его объем должен быть небольшим, чтобы ребенок наверняка принял всю необходимую дозу лекарства, поэтому оптимальным количеством называют 1 чайную ложку сладкого продукта.

В случаях, когда пациенту нет 8 лет, или его вес пока не достиг отметки в 40 кг, приготовление жидкой формы «Тамифлю» немного отличается:

1. взяв небольшую емкость, нужно вскрыть над ней капсулу, чтобы порошок высыпался в нее в полном объеме;
2. используя шприц, следует набрать 5 миллилитров воды и вылить в емкость;
3. после тщательного перемешивания порошка с водой нужно набрать получившуюся смесь в подходящей по возрасту и весу дозировке (она будет указана ниже);
4. нерастворившийся белый порошок набирать шприцем не надо, так как в него входят преимущественно неактивные компоненты лекарства;
5. остаток смеси выбрасывают, то есть для каждого приема нужно брать новую капсулу;
6. набранный шприцем медикамент необходимо перелить в другую емкость, куда далее добавляют сладкий продукт;
7. после тщательного перемешивания средство дают выпить ребенку, а остаток ополаскивают небольшим объемом воды, которую тоже следует выпить.

Дозировка разведенного водой препарата из одной капсулы для пациентов 1-8 лет является такой:

• если пациент весит меньше 15 кг, ему следует давать 2 мл раствора на один прием, что соответствует 30 мг осельтамивира;
• если вес ребенка от 15 до 23 кг, то разовой дозой суспензии будет 3 мл, то есть 45 мг активного ингредиента;
• для пациентов с массой тела от 23 до 40 кг на один прием берут 4 мл разведенного водой порошка, что отвечает разовой дозировке 60 мг.

Побочные эффекты и противопоказания Тамифлю

Из побочных эффектов это лекарство чаще всего вызывает тошноту и жидкий стул. Как правило, такие реакции проявляются в основном у детей.

Кроме того возможны следующие негативные реакции со стороны организма:

• Диспепсические явления,
• Тошнота и рвота,
• Боли в эпигастральной области,
• Кашель,
• Слизистое отделяемое из носа,
• Мигрень,
• Головокружение,
• Кровотечение из носовых ходов,
• Аллергические проявления.

Как правило, данные нежелательные эффекты развиваются в начале терапии, проходят самостоятельно и не требуют отмены осельтамивира.

Передозировка

Побочные реакции, о которых сообщалось при передозировке, были по характеру и видам подобными тем, которые наблюдались при применении терапевтических доз Тамифлю.

Лекарство не имеет специфического антидота.

Противопоказания:

• аллергии на ингредиенты Тамифлю;
• возраст младенцев до полугода (Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике допускается применять только для лечения детей старше 6 месяцев);
• хроническая почечная недостаточность, при Cl креатинина менее 10 мл в минуту.

Применение Тамифлю для детей и взрослых

Лекарство без проблем применяется пациентами любого возраста и даже при проблемах с ЖКТ, просто в таких случаях используются таблетки.

Препарат Терафлю принимается вне зависимости от приема пищи внутрь. Пожилым пациентам, детям, лицам со слабым иммунитетом либо при наличии патологий почек и ЖКТ рекомендуется пить таблетки во время еды для улучшения переносимости лекарства.

Лечение гриппа

Курс лечения гриппа не длиться больше 5 дней, а разница между приемами лекарства не должна составлять меньше 12 часов, чтобы не случилось передозировки.

Чтобы вылечить грипп, рекомендуется принимать препарат Тамифлю каждые 12 часов с момента проявления симптомов заболевания до полного их исчезновения (обычно курс составляет 5 дней).

Указания по дозировке:

• Дважды в сутки взрослым и детям следует принимать по 75 мг препарата. При этом может быть использована любая форма выпуска препарата, но взрослым удобней будет принимать лекарство в капсулах.
• Дети старше одного года (вес до 40 кг) количество дозировки – 75 мг разово в сутки. Тамифлю для детей рекомендуется использовать в виде суспензии, т.к. она более удобна для расчета дозировки и приятна на вкус.

Важно! Руководство по использованию препарата рекомендует начинать принимать Тамифлю для лечения гриппа сразу же при возникновении первых проявлений болезни. При некоторых показаниях Тамифлю назначается для лечения гриппа у детей до года – но мнения специалистов, можно ли применять препарат в столь юном возрасте расходятся, т.к

исследования на  действие лекарства на маленьких пациентах не проводились. В случае эпидемии грудничкам от 6 месяцев до года назначают препарат, исходя из расчета 3 мг на килограмм массы тела дважды в сутки, обязательно под наблюдением врача

При некоторых показаниях Тамифлю назначается для лечения гриппа у детей до года – но мнения специалистов, можно ли применять препарат в столь юном возрасте расходятся, т.к. исследования на  действие лекарства на маленьких пациентах не проводились. В случае эпидемии грудничкам от 6 месяцев до года назначают препарат, исходя из расчета 3 мг на килограмм массы тела дважды в сутки, обязательно под наблюдением врача.

Профилактика гриппа

Если вы или ваш ребенок постоянно пребывает в месте, где разразилась эпидемия, то Тамифлю можно применять и в качестве профилактики, но не превышая дозировку.

Тамифлю желательно начать принимать сразу же после контакта с больным либо перед вероятным пребыванием в местах, где можно подхватить грипп.

Для профилактики достаточно принимать по одной капсуле (75 мг) разово в сутки на протяжении 10 дней.

Детям до 12 лет дозировка рассчитывается следующим образом:

• До 15 кг – 30 мг разово в сутки;
• 15-23 кг – 45 мг разово в сутки;
• 23-40 кг – 60 мг разово в сутки.

Обратите внимание! Нельзя самостоятельно увеличивать дозировку препарата. Повысить целебный эффект таким путем не удастся, но можно вызвать негативные побочные явления

В период сильной эпидемии можно в качестве профилактики пить препарат на протяжении 1,5 месяца, соблюдая ту же дозировку – 75 мг разово.

Тамифлю в виде суспензии

Чтобы приготовить суспензию из порошка Тамифлю, необходимо произвести следующие действия:

• Содержимое флакона с порошком взболтать, чтобы равномерно распределить содержимое.
• В мерный стаканчик налить 52 мл чистой воды.
• Отмеренное количество воды влить во флакон, тщательно закрыть его, а затем взбалтывать не менее 15 секунд.
• С флакона снять колпачок и вдеть в горлышко адаптер.

Важно! Дозировка в виде таблеток (капсул) является идентичной применению препарата в виде суспензии. Перед каждым применением суспензии ее необходимо тщательно встряхивать, а указанную дозировку отмерять с помощью специального шприца

Перед каждым применением суспензии ее необходимо тщательно встряхивать, а указанную дозировку отмерять с помощью специального шприца.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается из ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства, время достижения Cmax составляет 2-3 ч. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Vd активного метаболита – 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

• Больные с поражением почек. При применении Тамифлю (100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) у лиц с различной степенью поражения почек AUC обратно пропорциональна снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у больных с терминальной стадией почечной недостаточности (с КК <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.
• Лица с поражением печени. Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира при тяжелых нарушениях функции печени не изучалась.
• Пациенты пожилого и старческого возраста. В пожилом и старческом возрасте (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых лиц при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 препарата в пожилом и старческом возрасте существенно не отличался от такового у более молодых. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости лицами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
• Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки. Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей в возрасте от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Применение препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе “Режим дозирования”, обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.