Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Применение[править | править код]

Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги.

Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приёме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при чётко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.

При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель. При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая приём препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.

В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.)

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2020 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания — тревога, депрессия, панические состояния.
21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Что такое антидепрессанты?

Частые стрессовые ситуации, быстрый ритм жизни становятся частой причиной раздражительности, возникновения различных фобий.

Группой фармакологических средств, которые облегчают или предупреждают развитие депрессии, являются антидепрессанты. До их открытия депрессии лечили с помощью веществ, вызывающих эйфорию (кофеин, опиаты, женьшень и др.).

Иногда препараты используются при лечении прочих патологий, но в этом случае эффективность от их применения уменьшается. Действие состоит в изменении в клетках ЦНС уровня:

• дофамина,
• серотонина,
• норадреналина.

Пациентов, страдающих депрессией, они избавляют от апатии, вызывают повышение интереса к работе, улучшают настроение. Они получили название «таблетки хорошего настроения». Люди, не страдающие депрессией, не всегда могут ощутить такое действие.

При развитии шизофрении назначают вместе с приемом нейролептиков. Прием любых антидепрессантов способен вызвать снижение сексуальной функции, нарушение работы сердца и сосудов.

По клиническому воздействию на ЦНС препараты делятся на:

• седативные (обладают успокаивающим влиянием, избавляют от тревоги, активизируют нервные процессы);
• сбалансированные (оказывают универсальное действие);
• активирующие (избавляют от апатии и заторможенности).

По механизму действия препараты делятся на:

• ТЦА (трициклические антидепрессанты);
• ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы);
• СИОЗС, СИОЗСиН, СИОЗНиД, СИОЗН: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, дофамина, норадреналина.

ТЦА

Трициклические антидепрессанты являются препаратами, предназначенными для лечения депрессии. Они стали первыми в данной категории, современная медицина использует их редко из-за большого количества побочных эффектов.

Отличаются способностью повышать активность серотонина и норадреналина. Основные средства из этой группы:

• Имипрамин (Мелипрамин),
• Амитриптилин,
• Кломипрамин,
• Миансерин.

ИМАО

Являются антидепрессантами первого поколения, ингибиторы моноаминоксидазы. Препятствуют разрушению гормонов, что способствует увеличению количества нейромедиаторов и активизации психических процессов.

У этих средств много побочных действий, но они эффективные и недорогие. Представителями данной группы являются:

• Пирлиндол,
• Моклобемид,
• Метралиндол,
• Бефол.

Современные препараты этого класса способны ингибировать только 1 разновидность фермента. У них меньше нежелательных эффектов, их называют селективными ингибиторами.

СИОЗС

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина относятся к 3 поколению. Пациенты их переносят сравнительно легко, отмечается меньше противопоказаний и побочных действий (по сравнению с ИМАО и ТЦА). Если превысить дозировку, опасность не так велика (в сравнении с другими группами).

Наибольший эффект достигается при тяжелых депрессиях. Депрессивные расстройства малой и средней степени не дают такого результата. Эффект наступает после лечения в течение 2-5 недель.

Представителями этого класса являются:

• Пароксетин,
• Флуоксетин,
• Сертралин,
• Циталопрам,
• Эсциталопрам,
• Флувоксамин.

Антидепрессанты разных групп

Лекарственные средства относятся к фармакологическим группам, у которых есть отличия. Химическое строение в этом случае не имеет особого значения, главный критерий — механизм действия.

У препаратов разных групп есть отличия:

У каждой группы разный механизм действия. При взаимодействии средств разных групп с различными веществами ЦНС возникает похожий эффект, но происходящие в организме биохимические реакции отличаются.
Преобразования, которым средства подвергаются в организме, разные. Поэтому один препарат может действовать дольше, чем другой. Одни вещества накапливаются во время лечения, другие выводятся быстро

При выборе лекарственных средств это нужно принимать во внимание.

В результате особенностей действия на организм лекарственное средство может вызывать нежелательный эффект:

1. В организме происходит взаимодействие препаратов и различных веществ. При одновременном приеме воздействие на организм может усиливаться или ослабляться, давать неожиданные результаты. В инструкции указано, как активное вещество взаимодействует с другими препаратами.
2. У каждого средства своя химическая структура. У пациента может развиться аллергическая реакция. В таком случае необходимо обратиться к доктору для замены на другой медикамент.
3. Свойства препарата зависят от химического строения молекулы. Поэтому у каждого средства есть преимущества и недостатки.

Механизм действия антидепрессантов

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью — вызывают такие побочные эффекты:

• сухость в ротовой полости;
• нарушение аккомодационной функции глаза;
• атония мочевого пузыря;
• снижение артериального давления.

Действие транквилизаторов

Таблетки такой категории имеют высокий эффект и быстрое действие. Препараты, тестируемые на животных запускают, механизм действия спустя несколько минут после приема, максимальный эффект достигается через 30-60 минут после их приема, в зависимости от таблетки. Продолжительность таких препаратов является низкой, всего пару часок.

Показания приема регулярны, на протяжении 2-6 недель в некоторых случаях лечение, оказывается, более длительным. Пить таблетки нужно начинать с дозы, которая за несколько дней справится со всеми симптомами. В дальнейшем показания к применению рекомендуют снизить дозировку до той, которая сможет уверенно поддерживать полученный результат.

Показания к применению говорят о наличии у таблетки свойства накопления в организме, они долго выводятся из него. Если лечение проводится длительное время, то препарат накапливается в организме. Даже при резкой отмене препарата их основное действие может сохраняться на протяжении нескольких дней.

Только после того, как уровень препарата в организме снизится ниже необходимого показателя, а это может произойти спустя 2-6 дней после отмены, все симптомы могут обратно вернуться. Показания к применению свидетельствую о достаточно частом таком явлении, поэтому лечение должно быть продолжительным, без перерывов.

Прекращать прием препарата нельзя, ведь это может сбить механизм работы. Лечение препаратов, тестируемых на животных должно быть полным, назначенным врачом курсом. Если вы оказались впервые в подобном состоянии, в этом случае успех лечения будет напрямую зависеть от прочности излечения данного первичного состояния. В этом случае показания к применению запрещают всяческие эксперименты. Такие лекарства способны успокоить организм и дать ему время для того, чтобы забыть событие, которое стало причиной паники и тревоги. Ведь подобное тревожное состояние, в котором оказался организм, он может принять за норму собственного существования. В этом случае последствия могут оказаться просто непредсказуемыми.

Употребление транквилизаторов в этом случае является вегетостабилизатором (способствует нормализации работы внутренних органов и вегетативной нервной системы человека). Механизм их работы позволяет человеку вернуться в обычную для него жизненную колею, позволяя запомнить нормальное состояние, которое нарушил возникший стресс. Главное их действие – это противотревожное и транквилизирующее.

Кроме того, препараты способны оказать снотворный и седативный эффект, они позволяют расслабить все мышцы, оказывая противосудорожное действие. Каждый из транквилизаторов отличается наличием таких действий, но в различной степени. У каждого из лекарственных средств более выражено одно либо несколько из них.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития. По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач

При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Популярные транквилизаторы

Адаптол. Достаточно слабый препарат, поэтому его можно приобрести и без рецепта доктора. Воздействует на основные нейромедиаторные системы, однако прием препарата не влияет на тонус мускулатуры, способность к обучению. Средство назначают при относительно легких невротических расстройствах, никотиновой абстиненции.

При этом человек сохраняет способность учиться и полноценно работать. Препарат разрешен только взрослым (старше 18 лет). Назначают в суточной дозировке от 3 до 10 г (делят на 3 — 4 приема). На фоне приема Адаптола возможно понижение температуры и показателей артериального давления, однако применение лекарства не прекращают (впоследствии состояние пациента нормализуется).

Алпразолам (Золомакс). Мощный бензодиазепиновый транквилизатор, который оказывает характерный для данной группы препаратов эффект. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной (0,25 — 0,5 мг до трех раз в сутки). При необходимости суточную дозу повышают до 4,5 мг. Отменяют постепенно, по 0,5 мг в день.

Грандаксин (Тофизопам). Оказывает выраженное анксиолитическое действие, но седативный, противосудорожный и снотворный эффект выражен слабо. Назначают взрослым по 0,05 — 0,1 г в сутки (но максимальная суточная доза не должна превышать 0,3 г). Пожилым людям и при патологии почек это количество снижают вдвое.

Феназепам (Фезанеф, Элзепам). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Может применяться парентерально (внутривенно или внутримышечно), но суточная доза при этом не должна превышать 9 мг. При приеме в таблетках дозировка зависит от показаний и состояния больного человека и составляет от 0,5 до 5 мг в сутки. Препарат часто вызывает привыкание, поэтому средняя продолжительность терапии составляет 2 недели, в тяжелых случаях — до 2 месяцев.

Общими противопоказаниями к приему транквилизаторов служат:

• беременность (средства максимально опасны в первом триместре);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (применяют по строгим показаниям);
• индивидуальная непереносимость;
• острая алкогольная и наркотическая интоксикация;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая депрессия, так как монотерапия транквилизаторами может привести к суицидальным наклонностям;
• коматозное и шоковое состояние;
• мышечная слабость;
• глаукома и другие патологии, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления.

Транквилизаторы и прочие психотропные средства назначают далеко не всем пациентам. На начальных стадиях невроза показаны растительные седативные препараты, психотерапия, ноотропные медикаменты. Также анксиолитики не назначают при нарушениях сна (если подобные расстройства не вызваны неврозом или тревожными расстройствами).

Это важно

При отсутствии результата от применения сильнодействующих психотропных средств показана шоковая терапия с использованием электростимуляции. Подобная методика применяется при лечении тяжелых форм шизофрении.

Мощные транквилизаторы часто вызывают побочные реакции. Нередко возникает эмоциональная и физическая зависимость, характерен синдром отмены. Сильнодействующие анксиолитики вызывают заторможенность, нарушения координации, памяти. Кроме того, возможна эректильная дисфункция и изменения менструального цикла.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы — это рецептурные препараты, которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта, поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов

Но стоит еще раз подчеркнуть, что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Диазепам

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), мигрени, абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество — гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс — это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости.

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, ВСД, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

23,836 просмотров всего, 3 просмотров сегодня

Загрузка…