Аугментин таблетки, раствор, суспензия (125, 200, 400) для детей и взрослых

Особые указания по применению препарата Аугментин™

Перед началом терапии Аугментином необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или другим аллергенам.
Тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) развивались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. ). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение Аугментином и назначить альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют проведения неотложной терапии с применением адреналина, оксигенотерапии, в/в введения ГКС и обеспечения функции внешнего дыхания, включая интубацию.
Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной сыпи.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментину микрофлоры.
Обычно Аугментин хорошо переносится, проявляет низкую токсичность, присущую антибиотикам пенициллинового ряда. При продолжительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функции почек, печени и гемопоэза.
Изредка у пациентов, принимающих Аугментин, отмечают удлинение протромбинового времени

При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.
Аугментин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать дозу соответственно степени выраженности почечной недостаточности.
В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата следует учитывать концентрацию натрия в р-рах, вводимых пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, в основном, при парентеральном применении препарата. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения препаратом в высоких дозах рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой и выделенной жидкостью (см

).
Аугментин ES содержит аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому данную форму препарата следует с осторожностью применять при лечении больных с фенилкетонурией.Период беременности и кормления грудью. Беременность (категория В). Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышающих дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина тератогенного действия не выявлено. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек сообщалось, что профилактическое применение Аугментина в период беременности может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать назначения препарата в период беременности, особенно в I триместр, кроме тех случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.Период кормления грудью. Аугментин можно применять в период кормления грудью. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.Дети. Аугментин (BD) (данное дозирование) не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет.
Не выявлено отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, однако следует учитывать возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение.

Оказываемые фармакологические эффекты

Поскольку лекарственное средство «Аугментин» — комбинированное антибактериальное средство с широкими возможностями по отношению к грамотрицательной, а также грамотрицательной флоре благодаря устойчивости к действию бета-лактамаз.

Один из активных компонентов — Амоксициллина тригидрат, полусинтетическое антибактериальное средство с широчайшим спектром воздействия. Ему свойственна активность по отношению, как к грамотрицательным, так и грамположительным бактериям.  Однако, сам по себе он подвергается негативному воздействию бета-лактамазами, поэтому в спектр его активности не включена флора, способная выделять бета-лактамазы.

Вторым активным компонентом медикамента указывается Клавулоновая кислота, именно как бета-лактамное соединение, обладает способностью подавлять либо уничтожать широкий круг бета-лактамаз, а также ферментов, обычно продуцируемые микроорганизмами, максимально устойчивостью к медикаментам из подгруппы пенициллинов и цефалоспоринов.

Присутствие в составе фармакологического средства такого компонента, как клавулоновая кислота защищает его второй компонент, Амоксициллин, от разрушения его бета-лактамазами. Это позволяет наилучшим образом расширить спектр антиабктериальной активности лекарства — и даже подавлять активность микроорганизмов, как правило, устойчивых к иным пенициллинам, а также цефалоспоринам.

Отмечается способность медикамента подавлять грамположительные аэробные и анаэробные микроорганизмы. И даже имеется активность в отношении грамотрицательных анаэробных агентов, бактерий боррелия, хломидий, трепонем.

Механизм действия препарата

Амоксициллин, являющийся основным действующим веществом лекарства, относится к антибактериальным средствам с широким спектром действия. Он проявляет выраженную активность по отношению к бактериям грамположительного и грамотрицательного видов.

Клавулоновая кислота, другой компонент этого лекарства, обладает способностью купировать работу бета-лактамазы и некоторых других ферментов, что проявляют устойчивость к пенициллинам. Это вещество позволяет Аугментину работать тогда, когда патогенные микроорганизмы сопротивляются его влиянию, вырабатывая ряд ферментов.

Аугментин эффективен по отношению к разным видам бактерий, грамположительным, а также грамотрицательным (анаэробным, аэробным). Препарат позволяет бороться с такими возбудителями:

• хламидии;
• бледная трепонема;
• эшерихии коли;
• стафилококки;
• стрептококки;
• клебсиеллы;
• шигеллы;
• бациллы;
• листерии;
• клостридии;
• вибрионы холерного вида;
• бруцеллы;
• гарднереллы;
• сальмонеллы и другие.

Важным отличием данного медикамента от иных антибактериальных составов, является возможность оказания пролонгированного воздействия на организмы. За счет этого, лекарство используется для терапии пневмонии даже в тех случаях, когда её возбудители устойчивы к пенициллиновой группе веществ.

Аугментин фармакокинетика:

• действующие вещества лекарства довольно быстро всасываются органами ЖКТ;
• максимальный эффект от препарата будет, если пациент выпьет лекарство перед приемом пищи;
• препарат активно распространяется по всем тканям, органам, биологическим жидкостям;
• амоксициллин проникает в составе грудного молока, после чего может аккумулироваться в печени младенца, поэтому данное средство практически не применяется у женщин во время грудного вскармливания;
• Аугментин легко преодолевает плацентарный барьер, однако исследования не показали его тератогенного воздействия на плод;
• выводится препарат за пределы организма при помощи почек и кала (некоторая часть клавулоновой кислоты).

Способ применения особые указания

Инструкция по применению препарата позволяет быстро разобраться, как давать Аугментин ребенку.

Когда речь идет об употреблении суспензии, следует предварительно её приготовить:

• открыть крышку флакона с порошком для приготовления раствора;
• закипятить воду, остудить её до комнатной температуры;
• налить во флакон некоторое количество воды (до первой отметки);
• закрутить крышку, тщательно взболтать;
• дождаться, пока сироп стечет со стенок, станет видно количество жидкости;
• открыть крышку;
• добавить воду до второй метки;
• закрыть крышку и тщательно перемешать емкость с лекарством;
• оставить препарат на столе до полного растворения;
• снова встряхнуть флакон и отмерить нужную дозу препарата.

Для отмеривания нужного количества медикамент, нужно применять специальную мерную ложку, что идет в комплекте. После того, как лекарство выпито, колпачок для отмеривания дозы нужно тщательно споласкивать, затем просушивать. Готовая суспензия может храниться только на полке холодильника, не более 7 суток, замораживанию подвергать лекарство запрещено.

Вопрос, до или после еды принимать медикамент, волнует всех родителей, беспокоящихся о том, чтобы лекарство не утратило своей эффективности и, одновременно, не навредило крохе. Специалисты рекомендуют пить антибиотик перед едой, младенцу можно добавлять средство непосредственно в смесь.

Перед тем, как пить антибиотик, следует ознакомиться с правилами его употребления:

• чтобы сироп был однородным, непосредственно перед отмериванием дозы, флакон с ним нужно хорошо взболтать;
• если у пациента есть проблемы с функционированием почек, применять препарат нужно только после врачебной консультацией, с обязательной корректировкой средних дозировок и длительности терапии;
• курс лечения может разниться, он зависит от состояния здоровья пациента, а также тяжести протекающей у него инфекции, минимальная продолжительность терапии составляет 5 суток, максимальная – 14 дней;
• запрещается самовольно прерывать прием антибиотика при исчезновении негативной симптоматики заболевания: бактерии могут быть не уничтожены до конца, что приведет к развитию их резистентности и появлению суперинфекции (чтобы побороть её могут понадобиться несколько более сильные антибактериальные средства);
• перед тем, как начинать прием лекарства, следует проверить чувствительность пациента к препаратам цефалоспориновой и пенициллиновой групп медикаментов;
• применение суспензии способно негативным образом влиять на окрас зубной эмали пациента, чтобы не допустить ухудшения состояния полости рта, следует соблюдать усиленные меры гигиены и чаще использовать зубную щетку с пастой, а также специальные ополаскиватели;
• применение Аугментина способно привести к кратковременным головокружениям, изменениям времени реакции, поэтому на этот период следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами;
• препарат запрещен к использованию, когда у пациента существует подозрение на наличие мононуклеоза инфекционной разновидности;
• в целом, препарат обладает низким уровнем токсичности, он хорошо переносится всеми пациентами. Однако длительное применение лекарственного средства может потребовать периодической проверки функциональных показателей крови, печени, почек.

Фармакологическое действие

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Фармакокинетика Всасывание Оба действующих вещества препарата Аугментин — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи. Распределение Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткань, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое). Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод. Метаболизм 10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-3Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода. Выведение Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после приема 1 табл. 250 мг+125 мг или 1 табл. 500 мг+125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. «Взаимодействие»).

Аналоги

Аугментин можно заменить на препараты-синонимы с такими же действующими веществами. Разница в эффективности у аналогов российских и импортных отсутствует.

Аналогами Аугментина в России являются:

• Абиклав (Индия, стоит дешевле);
• Амоксиклав (Словения);
• Амоксил;
• Амоксициллин+клавуналат (индийский аналог Аугментина);
• Бактоклав;
• Бетаклав (Словения);
• Камокс-клав;
• Клавам (Индия);
• Клавамитин;
• Клавуксицин;
• Кламокс;
• А-Клав (российский аналог Аугментина);
• Медоклав;
• Майклав;
• Панклав;
• Новаклав;
• Амокси-апо-клав;
• Тераклав;
• Рекут;
• Флемоклав (импортный заменитель);
• Рапиклав.

Выбор средств замены должен делать доктор.

АУГМЕНТИН

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)– клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета, при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 150 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – 125 мг.

11.5 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – до 552 мг.

7.7 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – до 900 мг.

12.6 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.

* при производстве препарата клавуланат калия закладывается с 5% избытком.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба активных компонента препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин 125 мг/31.25 мг на 5 мл

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в 3 приема 40 мг/10 мг/кг массы тела/сут препарата Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31.25 мг в 5 мл (156.25 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин 200 мг/28.5 мг в 5 мл

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/28.5 мг в 5 мл (228.5 мг) в дозе 45 мг/6.4 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема.

Основные фармакокинетические параметры

Инструкция по применению Аугментина: способ применения, дозировка взрослым пациентам и детям

Один из наиболее часто возникающих у пациента вопросов это вопрос о том как принимать — до еды или после нее — то или иное лекарственное средство. В случае с Аугментином прием препарата тесно связан с приемом пищи. Оптимальным считается принимать лекарство непосредственно перед едой.

Во-первых, это обеспечивает лучшее всасывание активных веществ их ЖКТ, а, во-вторых, позволяет существенно уменьшить выраженность диспептических нарушений со стороны ЖКТ, если последние имеют место.

Как рассчитать дозу Аугментина

Как принимать взрослым и детям препарат Аугментин, а также его терапевтическую дозу определяют в зависимости от того, какой микроорганизм является возбудителем, насколько он чувствителен к воздействию антибиотика, степени тяжести и особенностей течения заболевания, локализации инфекционного очага, возраста и веса пациента, а также того, насколько здоровы его почки пациента.

Продолжительность курса терапии зависит от того, как организм пациента реагирует на лечение.

Таблетки Аугментин: инструкция по применению

В зависимости от содержания в них активных веществ таблетки Аугментин взрослым пациентам рекомендуется принимать по следующей схеме:

• Аугментин 375 мг (250 мг + 125 мг) — по одной три раза в течение суток. В такой дозировке препарат показан при инфекциях, которые протекают в легкой или умеренно-тяжелой форме. При тяжело протекающих заболеваниях, включая хронические и рецидивирующие, назначаются более высокие дозы.
• Таблетки 625 мг (500 мг + 125 мг) — по одной три раза в течение суток.
• Таблетки 1000 мг (875 мг + 125 мг) — по одной два раза в течение суток.

Доза подлежит коррекции для пациентов с нарушениями функциональной активности почек.

Таблетки с пролонгированным высвобождением Аугментин СР 1000 мг/62,5 мг разрешены только для пациентов старше 16-ти лет. Оптимальная доза — две таблетки два раза в день.

Если пациент не может проглотить целую таблетку, ее делят надвое по линии разлома. Обе половинки принимают одновременно.

Пациентам с больными почками препарат назначают только в тех случаях, когда показатель пробы Реберга превышает 30 мл в минуту (то есть когда не требуется вносить корректировки в режим дозирования).

Порошок для приготовления раствора для инъекций: инструкция по применению

Согласно инструкции, раствор вводится в вену: струйным (всю дозу необходимо ввести за 3-4 минуты) или капельным способом (продолжительность инфузии — от получаса до 40 минут). Раствор не предназначен для введения в мышцу.

Стандартная доза для взрослого пациента — 1000 мг/200 мг. Вводить ее рекомендуется через каждые восемь часов, а при протекающих с осложнениями инфекциях — через каждые шесть или даже четыре часа (по показаниям).

Антибиотик в форме раствора 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг назначают для профилактики развития инфекционного процесса после хирургического вмешательства. В тех случаях, когда продолжительность операции менее одного часа, достаточно разово ввести пациенту перед наркозом дозу Аугментина 1000 мг/200 мг.

Если предполагается, что операция будет длиться более часа, в предшествующие ей сутки на протяжении 24-х часов пациенту вводят до четырех доз 1000 мг/200 мг.

Суспензия Аугментин: инструкция по применению

Инструкция по применению Аугментина для детей рекомендует назначение суспензии 125 мг/31,25 мг в дозе равной от 2,5 до 20 мл. Кратность приемов — 3 в течение суток. Объем разовой дозы зависит от возраста и веса ребенка.

Если ребенок старше двухмесячного возраста, суспензия 200 мг/28,5 мг назначается в дозе, равной от 25/3,6 мг до 45/6,4 мг на 1 кг массы тела. Указанную дозу следует делить на два приема.

Суспензия с дозировкой активных веществ 400 мг/57 мг (Аугментин 2) показана к назначению, начиная с года. В зависимости от возраста и веса ребенка разовая доза варьируется от 5 до 10 мл. Кратность приемов — 2 в течение суток.

Аугментин ЕС назначают, начиная с 3-хмесячного возраста. Оптимальная доза — 90/6,4 мг на 1 кг массы тела в сутки (дозу следует делить на 2 приема, выдерживая между ними 12-тичасовый интервал).

На сегодняшний день препарат в разных лекарственных формах является одним из наиболее часто назначаемых средств для лечения ангины.

Детям Аугментин при ангине назначают в дозе, которую определяют исходя из массы тела и возраста ребенка. При ангине у взрослых рекомендуется применять Аугментин по 875 + 125 мг трижды в течение суток.

Также нередко к назначению Аугментина прибегают и при гайморите. Лечение дополняют промыванием носа морской солью и использованием назальных спреев типа Ринофлуимуцила. Оптимальная дозировка при гайморите: 875/125 мг 2 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 7 дней.