Эглонил: инструкция по применению таблеток, капсул и раствора

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают перорально, вне зависимости от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуется применять все лекарственные формы препарата в минимальных эффективных дозах. Терапию, если это позволяет состояние больного, начинают с низких доз. Посредством постепенного повышения до получения требуемого эффекта подбирают минимальную эффективную дозу.

Суточную дозу – 1–5 шт. – распределяют между несколькими приемами.

С учетом возможного активизирующего действия Эглонила его прием должен приходиться на первую половину дня (до 16.00).

Пациентам пожилого возраста назначают 1/4–1/2 дозы.

При нарушениях функции почек дозу препарата уменьшают и (или) увеличивают интервал между приемами отдельных доз, в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК) мл/мин:

• КК 30–60: дозу уменьшают на 30%, интервалы увеличивают в 1,5 раза;
• КК 10–30: дозу уменьшают в 2 раза, интервалы увеличивают в 2 раза;
• КК 10: дозу уменьшают на 70% раза, интервалы увеличивают в 3 раза.

Раствор для в/м введения

Раствор вводят внутримышечно.

Суточная доза варьирует в пределах 0,4–0,8 г. Продолжительность терапии – 14 суток.

Дозы для больных пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек снижают по схеме, аналогичной той, что применяют при назначении таблеток Эглонил.

Капсулы

Капсулы принимают перорально, вне зависимости от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых при кратковременной симптоматической терапии тревожных состояний, когда обычные методы лечения неэффективны, – 1–3 шт. Продолжительность курса – не более 28 суток.

Суточную дозу для детей старше 6 лет при тяжелых нарушениях поведения, особенно на фоне синдрома аутизма, определяют исходя из расчета 0,005–0,01 г на 1 кг массы тела.

Дозы для больных пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек снижают по схеме, аналогичной той, что применяют при назначении таблеток Эглонил.

Раствор для приема внутрь

Раствор принимают перорально, вне зависимости от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: по 0,15 г в день, разделенные на 3 приема. Продолжительность терапии – 28–42 суток;
• шизофрения: по 0,3–0,6 г в день, разделенные на 3 приема. Максимальная суточная доза – 1,2 г. В случаях негативной симптоматики – по 0,2–0,6 г в день, продуктивной – по 0,8–1,6 г в день, при психосоматических расстройствах и двигательной заторможенности – 0,1–0,2 г в день;
• депрессивные состояния: по 0,15–0,3 г 3 раза в день, максимальная суточная доза – 0,6 г;
• головокружение: по 0,15–0,3 г в день с возможным увеличением дозы при необходимости.

Продолжительность лечения – 14 суток (не менее).

Дозу Эглонила для детей устанавливают исходя из расчета 0,005–0,01 г на 1 кг массы тела в день.

Дозы для больных пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек снижают по схеме, аналогичной той, что применяют при назначении таблеток Эглонил.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
• гипокалиемия,
• врожденное удлинение интервала QT,
• одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

• у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
• при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Употребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Фармакологические свойства препарата Эглонил

Нейролептическое средство. Сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. У больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150–600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. В дозе 0,6–1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. Только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие.
После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5–1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25–35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет 1/1000 ч асть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6–1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.

Инструкция по применению Эглонил и дозировки

Таблетки и капсулы Эглонил принимаются 1 – 3 раза в день, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Таблетки:

• Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
• Язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки лечат, принимая по 150 миллиграмм трижды в день, терапевтический курс – от четырех до шести недель.
• В случае психосоматических расстройств достаточная доза – 100-200 миллиграмм в сутки.
• Депрессивные расстройства снимают, применяя дозировку препарата 150-300 миллиграмм трижды в день, в случае головокружений – от 150 до 300 миллиграмм в сутки. Если после применения препарата наблюдается недостаточно выраженное клиническое действие, то доза увеличивается.

Капсулы:

• Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
• Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
• Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дети в возрасте от 6 лет:

Серьезные поведенческие расстройства (ажитация (тревожное возбуждение), самоповреждения, стереотипия), особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг / кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг / кг массы тела в сутки). Для детей больше подходит лекарственная форма орального раствора

Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирид у детей изучено не в полном объеме, его следует применять с осторожностью

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирования и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Побочные эффекты

Назначение Эглонил может сопровождаться следующими побочными эффектами – заторможенность, сонливость, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, ранние (спастическая, кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры) и поздние дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия).

Противопоказания

Противопоказано назначать Эглонил в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата.
• Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы).
• Гиперпролактинемия.
• Феохромоцитома.
• Острая порфирия.
• Детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы).
• Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками.
• Период кормления грудью.
• Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
• Одновременный прием леводопы (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
• Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Беременность:

При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сутки) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. Поэтому при необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Передозировка

При передозировке Эглонил специфические симптомы отсутствуют. В ряде случаев могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных – синдром паркинсонизма.

Для удаления последствий передозировки рекомендуется частично вывести излишки сульпирида с помощью гемодиализа. В связи с отсутствием специфического антидота к Эглонилу следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Нежелательные проявления

Побочные действия «Эглонила», прежде всего, отражаются на работе нервной и эндокринной системы. Экстрапирамидные симптомы (повышенный тонус мышц с непроизвольными движениями) отмечаются гораздо реже,чем при приеме типичных нейролептиков. Однако возможно появление спазмов мускулатуры шеи и рта, нарушение движений глазных яблок и языка. Такие дискинетические симптомы можно устранить приемом противопаркинсонических лекарств. У части пациентов появляется повышенная сонливость, дрожь в конечностях, головокружение.

Как уже упоминалось, сульпирид повышает уровень пролактина. С этим связаны гормональные нарушения во время приема «Эглонила». У женщин возникают нарушения менструального цикла, вплоть до прекращения месячных, выделение молока из грудных желез, у мужчин – гинекомастия и снижение потенции. Если пациенту требуется длительный курс лечения, то следует периодически сдавать анализ крови на пролактин.

Нередко отмечается увеличение веса во время лечения нейролептиком. Это тоже связано с реакцией эндокринной системы на лекарство. В период терапии следует контролировать свой рацион, количество потребляемых калорий нужно ограничить.

Следует отметить, что все гормональные изменения при приеме нейролептика обратимы. При отмене препарата расстройства проходят и гормональный фон нормализуется.

Инструкция по применению «Эглонила» сообщает и о других нежелательных эффектах. У пациентов с повышенной чувствительностью к действующему компоненту может возникнуть аллергия с кожными высыпаниями. У части больных отмечается аритмия, учащенное сердцебиение и скачки давления при изменении положения тела.

Наиболее опасным побочным эффектом является злокачественный нейролептический синдром. Он возникает довольно редко при употреблении атипичных антипсихотиков. Но все же риск его появления существует, особенно при превышении допустимой дозы или при приеме «Эглонила» с несовместимыми препаратами. У человека резко повышается температура (до +39-41 градусов), возникает двигательное и психическое возбуждение, мышцы становятся крайне напряженными. При таких проявлениях следует срочно отменять нейролептик. Если на фоне приема препарата «Эглонил» у пациента наблюдается повышенная температура, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Назначенную дозировку препарата следует тщательно соблюдать. Употреблять нейролептик бесконтрольно и в больших количествах крайне опасно, это может вызвать серьезное отравление. При передозировке у человека возникают спазмы мышц, неконтролируемые движения, ухудшение зрения, сухость во рту, тошнота, заторможенность. Иногда появляются признаки, напоминающие симптомы болезни Паркинсона. При отравлении препаратом человеку необходимо промыть желудок и срочно вызвать врача. Специальные антидоты против сульпирида отсутствуют. В стационаре пациенту проводят симптоматическое лечение: поддерживают сердечную и дыхательную деятельность, дают препараты из группы холиноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Передозування

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який потрібно продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Инструкция по применению

Таблетки и капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Инъекции вводят исключительно внутримышечно, препарат не предназначен для внутривенного введения.

Таблетки

Прием таблеток начинают с 200 мг в день, эту дозу следует разделить на 2-3 приема. Не стоит принимать лекарство на ночь в связи со стимулирующим воздействием на ЦНС.

При шизофрении, депрессивных расстройствах и делирии начальная доза составляет 200-300 мг, постепенно ее повышают до 900-1000 мг в три приема. Детям старше 6-летнего возраста назначают препарат исходя из расчета 5 мг/кг/сутки.

Капсулы

Начинают прием с 50 мг, постепенно повышая дозировку до 150 мг 1 раз в неделю до максимально допустимого значения 150 мг/сутки. Для детей суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.

В связи с тем, что сульпирид выводится через почки, при нарушении клиренса креатинина дозировка снижается в 2-3 раза, и производится контроль лабораторных показателей.

Раствор для внутримышечного введения

Раствор для инъекционного введения назначают в дозировке 400-800 мг/сут, по 2 укола в сутки. Уколы внутримышечно назначают курсом в 14 дней. После снятия острой симптоматики рекомендуется перейти к приему пероральных форм препарата.

Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами

Одновременное применение с некоторыми лекарственными группами препаратов может влиять на результативность терапии Эглонилом, угнетать или, наоборот, усиливать клиническую эффективность:

1. Эглонил потенцирует действие лекарств с эффектом угнетения реакций центральной нервной системы (опиоидные анальгетики, транквилизаторы, седатики и снотворные средства, противокашлевые медикаменты центрального действия).
2. Антигипертензивные средства совместно с Эглонилом увеличивают риск возникновения ортостатической гипотензии, а антиаритмические – могут вызывать желудочковые аритмии.
3. При совместном приеме с противопаркинсоническим препаратом Леводопа и агонистами допаминергических рецепторов (Амантадин, Энтакапон, Бромокриптин, Каберголин) наблюдается взаимный антагонизм.
4. Этанол несовместим с Эглонилом, поскольку идет усиление снотворного эффекта нейролептиков, происходят сбои концентрации и ориентации в пространстве. Исключительно не рекомендуется употреблять при хроническом злоупотреблении спиртосодержащими напитками.

Особые указания

Лекарство Эглонил с осторожностью назначается при злокачественном нейролептическом синдроме, особенно при развитии гипертермии неуточненного генеза, поскольку это может быть первым признаком злокачественного синдрома. При наличии вегетативной дисфункции, скачках артериального давления, нарушении сердечного ритма прием Эглонила производят, контролируя жизненно важные показатели, поскольку есть высокий риск осложнений со стороны внутренних органов, возможно возникновение гипертермии

При наличии вегетативной дисфункции, скачках артериального давления, нарушении сердечного ритма прием Эглонила производят, контролируя жизненно важные показатели, поскольку есть высокий риск осложнений со стороны внутренних органов, возможно возникновение гипертермии.

При приеме сульпирида на ЭКГ наблюдается удлиненный интервал QT, причем удлинение прямо пропорционально дозе медикамента. Увеличивается риск желудочковой аритмии по типу «torsade de pointes» (особенно при ЧСС менее 55 уд./мин, пониженной концентрация калия в крови, врожденном удлинении интервала QT).

Не стоит применять Эглонил при болезни Паркинсона, поскольку лекарство провоцирует усиление симптоматики и блокирует действие противопаркинсонических лекарств.

Осторожно применяют у пациентов, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания (водители, опасное производство), поскольку ЛС может оказывать угнетающее действие на скорость реакции. При наличии эпилептических припадков препарат может понижать порог судорожной готовности, что требует дополнительного контроля

При наличии эпилептических припадков препарат может понижать порог судорожной готовности, что требует дополнительного контроля.