Таблетки амикацин: инструкция по применению

Амикацин, показания к применению

Всемирная Организация Здравоохранения регулярно проводит исследования МБТ, распространенных в разных регионах планеты, на чувствительность к противотуберкулезной терапии.

ВАЖНО. По последним данным, около 20% микобактерий, выделяемых больными, устойчивы хотя бы к одному препарату первой линии, а 10% — полирезистентны

Особенно остро эта проблема стоит на территории бывшего СССР в больших городах.

Такая ситуация вынуждает ученых синтезировать новые противотуберкулезные средства или модифицировать старые, а также пробовать в клинической практике антибактериальные средства широкого спектра действия, ранее не применявшиеся во фтизиатрии. Так произошло и с Амикацином.

Амикацин — резервный препарат для лечения туберкулезной инфекции. Это значит, что его применение возможно только в том случае, если средства выбора первого ряда не оказали нужного действия, то есть пациент инфицирован мультирезистентным штаммом палочки Коха.

Фото 1. Ампула препарата Амикацин 500 мг. Производитель: Синтез АКОМП, Россия.

Препарат назначается как при легочной, так и внелегочной форме туберкулеза, так как он равномерно накапливается во всех органах и тканях: в сердце, почках, лимфоузлах, костях, печени, селезенке. Средство отлично проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему очень эффективно при туберкулезном менингите. Амикацин активен в отношении изониазид- и стрептомицинустойчивых штаммов микобактерии, однако отмечается перекрестная устойчивость к нему тех штаммов, которые резистентны к Канамицину и Капреомицину.

ВАЖНО. Амикацин применяется для лечения туберкулеза у детей только в самых крайних случаях

Не проводилось достаточного количества исследований, которые подтвердили бы его безопасность и эффективность для пациентов детского возраста.

Имеются некоторые данные о том, что опасные и потенциально необратимые нежелательные реакции чаще всего развиваются именно у детей. Несовершеннолетние больные, получающие Амикацин, должны регулярно подвергаться тщательному обследованию у узких специалистов.

Взаимодействие с другими препаратами

• У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин, пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
• Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
• Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
• Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
• Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.

Фармакологічні властивості

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

Применение

Амикацин относится к аминогликозидам, это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Активен против грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в то же время способен бороться с некоторыми грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину.

Назначают для борьбы с стафилококками, стрептококками, пневмококками, бактериями туберкулеза, кишечными палочками, прочее.

После введения антибиотик моментально всасывается и хорошо распределяется по всем тканям и внеклеточной жидкости организма. В большой концентрации амикацин наблюдается в почках, печени, селезенке, миокарде. Проникает внутрь плаценты, обнаруживается в крови плода и в околоплодных водах. Сохраняет терапевтическое действие на протяжении 10-12 часов. Выводится почками в течение 2-4 часов у взрослых, 3-4 часов у детей, и 5-8 – у новорожденных детей.

Амикацин: показания к применению

Так как Амикацин – антибиотик широкого спектра действия, им лечат инфекции многих систем организма. В частности – мочеполовой. Проявляет хорошее лечебное действие против простатита. Дозировка препарата при простатите – 250 мг два раза в сутки. При лечении простатита и других инфекций мочеполовой системы Амикацином пациентам рекомендовано употреблять больше жидкости.

В остальных случаях дозировка препарата взрослым и детям старше 6 лет составляет 7,5 мг/кг веса 2 раза в сутки, или 5 мг/кг – 3 раза в сутки. Максимальная доза – 15 мг/кг веса, но следует учитывать, что суточная доза препарата не должна превышать 1,5 гр. Курс лечения в среднем составляет неделю.

Противопоказания

Как и любой другой препарат, Амикацин способен вызывать побочные эффекты и имеет свои противопоказания. Может вызывать тошноту и рвоту, сонливость и головную боль, снижение слуха, дискоординацию движений, нарушения функции почек и аллергические реакции.

Не следует применять препарат при беременности, тяжелой почечной недостаточности, в период лактации, новорожденным и недоношенным детям. При повышенной чувствительности к компонентам препарата, или если ранее проявлялась такая к подобным антибиотикам. Лечение следует производить по назначению и желательно под присмотром доктора.

При лечении простатита нельзя совмещать Амикацин с Эритромицином и Капреомицином, с витаминами групп В и С. Усиливается действие препаратов при применении совместно с Карбенициллином, Бензилпенициллином, цефалоспоринами. Может дать осложнения на почки и слух при совместном лечении с Ванкомицином, Полимиксином, Налидиксовой кислотой, Цисплатином.

Амикацин уколы инструкция

Инъекции Амикацина назначают для борьбы с такими заболеваниями как:

• Простатит, цистит, гонорея, пиелонефрит, уретрит – инфекции мочеполовой системы.
• Воспаление легких, бронхит, плеврит – инфекции органов дыхания.
• Ожоги, фурункулез, пролежни, остеомиелит, трофические язвы – кожные заболевания, инфекции костей и мягких тканей.
• Менингит
• Сепсис
• Перитонит
• Эндокардит
• Осложнения после операций.

Для лечения вне стационара лучше использовать готовые растворы, так как для разведения порошков нужны некоторые навыки. В случае необходимости Амикацин можно заменить его аналогами. Это такие антибиотики, как Амикозид, Амицил, Канимакс, Амитрекс, Сифамик, Амика, Фабианол.

Цены на уколы Амикацин варьируются – около 2 долларов за один укол.

J01GB06 (Amikacin)

Перед использованием препарата АМИКАЦИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с эритромицином, капреомицином, витаминами В и С.

Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.

Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.

Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.

Основные аналоги амикацина включают следующее:

• Фарциклин;
• Амиксин;
• Хемацин;
• Ликацин;
• Амикабол.

Отзывы об амикацине подтверждают высокую эффективность препарата. Многие люди отмечают нормализацию состояния здоровья буквально после первого же применения лекарства.

Мария «Моему отцу выписали амикацин для терапии простатита. Он принимал его в комплексе с другими лекарствами. Первые результаты были получены уже на третьи сутки терапии. Очень удивились, что это простое лекарство помогло справиться с таким сложным заболеванием».

Вера «Мне назначали амикацин для лечения воспаления легких. Могу сказать, что это очень эффективное лекарство, ведь оно помогло улучшить мое состояние буквально на второй день. Главное, четко следовать всем рекомендациям врача, и тогда результат не заставит себя долго ждать».

Амикацин – эффективное лекарство, которое позволяет справиться с различными инфекционными патологиями, спровоцированными бактериальными микроорганизмами

Чтобы добиться отличных результатов, важно четко выполнять инструкцию и назначения врача

Побочное действие и передозировка

Инъекции Амикацина считаются токсичными. Препарат отличается сильным воздействием на слуховую часть черепно-мозговых нервов, поражение которых может привести как к шуму в ушах или временному снижению слуха, так и к необратимой глухоте. Возможны и другие побочные реакции:

• головокружение, головная боль, расстройство нервно-мышечной передачи;
• резкое снижение артериального давления;
• тахикардия;
• сонливость;

• судороги;

• боли в животе, тошнота или рвота;
• диарея или жидкий стул;
• нарушение в работе почек, что проявляется протеинурией, олигурией, микрогематурией, реже — развитием почечной недостаточности;
• изменение показателей крови;
• местными и аллергическими проявлениями — покраснением или болезненностью в области введения средства, сыпью, зудом, отеком Квинке, анафилактическим шоком (крайне редко).

Намеренное или случайное превышение рекомендованной дозы антибиотика чревато развитием интоксикации, которая проявляется тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, ощущением жажды, нарушение мочеиспускания. У больного может наблюдаться головокружение, вялость, ощущение звона или заложенности в ушах, потеря слуха, расстройства дыхания (вплоть до полной его остановки).

В зависимости от состояния больного, проводится перинеальный диализ, гемодиализ, введение солей кальция или специальных средств, что тормозит активность холинэстеразы, ингаляции с применением бронходилататоров, искусственная вентиляция легких.

Противопоказания и побочная симптоматика

Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:

• Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
• Миастения и азотемия.
• Невриты слухового нерва.
• Аллергия на компоненты препарата.
• Беременность.
• Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.

При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:

1. Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
2. Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
3. Нарушения функционирования ЦНС.
4. Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
5. Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
6. Возникновение местных реакций в области укола.

При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.

Применение антибиотика Амикацин для детей

С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается

При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.

Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.

Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.

Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.

Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении

Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.

При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.

Ряд показаний к применению Амикацина

Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:

1. Развитие воспалительных, а также инфекционных болезней системы дыхания. Это такие недуги, как пневмония, бронхиты и прочие серьезные болезни.
2. Инфекции, протекающие в тяжелых формах проявления.
3. Инфекционные недуги мочеполовых путей и почек.
4. Инфицирование ЦНС, а также кожных покровов, мягких тканей и прочих органов и частей тела.
5. Инфекции, которые проявляются после проведения оперативных вмешательств.

Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.

Уколы Амикацин инструкция по применению

Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:

показания и противопоказания;
имеющиеся в анамнезе заболевания;
возраст больных;
дозировка и кратность введения;
вес пациента;
возможные побочные эффекты;
взаимодействие с другими медикаментами;
влияние препарата на органы чувств и внимание.

Курс лечения и режим дозирования

Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.

Как разводить и вводить Амикацин

Возможны следующие способы введения лекарства:

• внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
• внутривенно капельно;
• внутримышечно.

При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.

При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные действия и предозировка

При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:

1. Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
2. Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
3. Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
4. Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
5. Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
6. Нарушение равновесия.
7. Необратимая глухота.
8. Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
9. Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
10. Протеинурия (примесь белка в моче).
11. Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
12. Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
13. Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
14. Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
15. Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
16. Повышение температуры.
17. Болезненность кожи.

На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:

1. Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
2. Нарушение мочеиспускания (дизурия).
3. Глухота.
4. Отсутствие аппетита.
5. Сильная жажда.
6. Звон в ушах.
7. Покалывание в ушах.
8. Рвота.
9. Тошнота.
10. Дыхательные нарушения.

Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.

Фармакологическое действие

Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК.

В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки. Средство обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. К Амикацину устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему. Действующее вещество почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Препарат легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток.

Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе. Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе.

Фармакологические свойства

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

• грамотрицательных;
• грамположительных;
• палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину. Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

• печени;
• селезенки;
• почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
• миокарда;
• легких.

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Фармакология

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

1. При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
2. Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
3. При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
4. Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
5. При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
6. Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
7. Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.